„Ebrantil® 25“

5 ml tirpalo yra 25 mg urapidilio kaip hidrochlorido. Tirpale yra propilenglikolio ir natrio.

Veiksmas

Alfa-adrenerginių receptorių antagonistas. Urapidilas mažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį, tuo pačiu sumažinant periferinį pasipriešinimą. Širdies ritmas paprastai lieka nepakitęs. Širdies tūris nesikeičia. Minutės metimas gali padidėti tuo atveju, kai jis sumažėjo dėl padidėjusio papildomo krūvio. Urapidilas veikia periferiškai, blokuodamas daugiausia postsinapsinius α1 receptorius (taip slopindamas katecholaminų vazokonstrikcinį poveikį) ir centralizuotai, moduliuodamas kraujotakos reguliavimo centrų aktyvumą (užkerta kelią refleksinei stimuliacijai ar simpatinės sistemos slopinimui). In vitro žmogaus kraujo plazmos baltymai jungiasi 80%. Jis metabolizuojamas daugiausia kepenyse. Pagrindinis metabolitas yra hidroksilo darinys, neturintis antihipertenzinio poveikio. Metabolitas, susidaręs urapidilo O-demetilinimo metu, turi tą patį aktyvumą kaip ir pradinė medžiaga, tačiau jo yra nedaug. Urapidilas ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus 50–70%, iš kurių 15% suvartotos dozės yra aktyvūs, o likusi dalis yra metabolitai su išmatomis. T0,5, greitai sušvirkštus į veną, yra 1,8-3,9 valandos. Pacientams, kuriems yra pažengęs kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, ir senyviems žmonėms urapidilio pasiskirstymo tūris ir klirensas sumažėja, T0,5 plazmoje pailgėja. Urapidilas praeina kraujo ir smegenų barjerą.

Dozavimas

Į veną. Suaugusieji. Skubios hipertenzijos atvejai, pvz., Hipertenzinė krizė, sunkios ir labai sunkios hipertenzijos formos, hipertenzija, atspari farmakologiniam gydymui. Injekcija į veną: stebint kraujospūdį, į veną reikia lėtai leisti 10-50 mg urapidilio. Kraujospūdis paprastai sumažėja per 5 minutes po injekcijos. Dozė gali būti kartojama atsižvelgiant į paciento atsaką. Infuzija į veną arba infuzija naudojant infuzijos pompą. Norint palaikyti po injekcijos gautą slėgio lygį, infuzijos būdu skiriama 250 mg preparato 500 ml 0,9% NaCl, 5% arba 10% gliukozės; jei palaikomoji dozė vartojama infuzijos pompa, 100 mg preparato reikia ištirpinti 0,9% NaCl, 5% arba 10% gliukozės, kad gautų 50 ml tirpalo. Didžiausia dozė yra 4 mg urapidilio 1 ml infuzinio tirpalo. Infuzijos greitis priklauso nuo individualaus paciento slėgio vertės. Rekomenduojama pradinė didžiausia vartojimo norma yra 2 mg / min., Vidutinė palaikomoji dozė yra 9 mg / h - tai taikoma 250 mg urapidilo, įpilto į 500 ml infuzinio tirpalo, atitinkančio 1 mg = 44 lašus = 2,2 ml. Kontroliuojamas kraujospūdžio sumažėjimas, kai kraujospūdis padidėja operacijos metu ir (arba) po jos. Norint palaikyti slėgį, pasiektą po vienos vaisto injekcijos, naudojama infuzija į veną arba infuzija naudojant infuzijos pompą. 1. Jei, suleidus į veną 25 mg urapidilio, ty 5 ml tirpalo dėl šoko a) po 2 minučių sumažės kraujospūdis, nuolatine infuzija palaikykite numatytą kraujospūdį, iš pradžių vartokite po 6 mg per 1-2 minutes, tada sumažinkite dozę; b) jei po 2 minučių kraujospūdis nesumažėja, suleiskite į veną 25 mg urapidilio, t. y. 5 ml dėl šoko 2. Jei, suleidus į veną 25 mg urapidilio, ty 5 ml tirpalo dėl šoko a) po 2 minučių sumažės kraujospūdis, nuolatine infuzija palaikykite numatytą kraujospūdį, iš pradžių vartokite po 6 mg per 1-2 minutes, tada sumažinkite dozę; b) jei po 2 minučių kraujospūdis nesumažėja, į veną lėtai suleiskite 50 mg urapidilio, t. y. 10 ml tirpalo dėl šoko 3. Jei suleidus į veną 50 mg urapidilio, ty 10 ml tirpalo dėl šoko kraujospūdis sumažės po 2 minučių, kraujospūdį reikia palaikyti numatytu lygiu nuolatine infuzija, iš pradžių skiriant 6 mg per 1-2 minutes, tada dozę reikia mažinti. Specialios pacientų grupės. Senyviems pacientams vaistą reikia skirti ypač atsargiai, iš pradžių mažomis dozėmis. Pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, dozę gali tekti mažinti. Į veną leidžiamo urapidilio saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams nebuvo nustatytas. Dovanojimo būdas. Preparatas švirkščiamas į veną kaip injekcija ar infuzija, pacientas turi gulėti. Dozė skiriama kaip viena ar kelios injekcijos arba lėta infuzija. Tada injekcijas galima derinti su lėta infuzija. Dėl toksikologinio saugumo gydymo laikotarpis iki 7 dienų laikomas saugiu. Parenterinis gydymas gali būti kartojamas tuo atveju, jei vėl pakyla kraujospūdis. Gydant parenteraliniu būdu galima lygiagrečiai vartoti geriamųjų antihipertenzinių vaistų.

Indikacijos

Skubios hipertenzijos atvejai, pvz., Hipertenzinė krizė, sunkios ir labai sunkios hipertenzijos formos, hipertenzija, atspari farmakologiniam gydymui. Kontroliuojamas kraujospūdžio sumažėjimas, kai kraujospūdis padidėja operacijos metu ir (arba) po jos.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Aortos stenozė arba arterioveninė fistulė (išskyrus hemodinamiškai neaktyvią dializės fistulę).

Atsargumo priemonės

Ypač atsargiai vartokite pacientus, kuriems yra širdies nepakankamumas, kurį sukelia mechaniniai pažeidimai (pvz., Aortos ar mitralinė stenozė), plaučių embolija ar širdies disfunkcija dėl perikardo priežasčių, pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimas ir vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas gali tekti sumažinti dozę). Dėl pasikeitusio jautrumo senyviems pacientams pirmiausia reikia vartoti mažesnes dozes. Jei anksčiau buvo paskirtas kitas kraujospūdį mažinantis agentas, palaukite, kol bus pavaizduotas vaisto poveikis kraujospūdžiui, tada atitinkamai sumažinkite urapidilio dozę (pernelyg greitas kraujospūdžio kritimas gali sukelti bradikardiją ar širdies sustojimą). Pacientams, kurie kartu gydomi cimetidinu, reikia būti atsargiems. Vaikų saugumas nebuvo nustatytas. Šio vaisto 5 ml injekciniame tirpale (1 amp.) Yra propilenglikolio ir <1 mmol (23 mg) natrio, ty jis iš esmės yra „be natrio“.

Nepageidaujama veikla

Dažni: pykinimas, galvos skausmas ir galvos svaigimas. Nedažni: širdies plakimas, tachikardija ar bradikardija, krūtinės spaudimas ar skausmas, į krūtinės anginą panašūs simptomai, ortostatinė hipotenzija, nuovargis, vėmimas, staigus prakaitavimas, nereguliarus širdies plakimas. Reti: nosies užgulimas, alerginės reakcijos (niežėjimas, odos paraudimas, bėrimas), priapizmas. Labai reti: nerimas, sumažėjęs trombocitų skaičius. Dažnis nežinomas: angioneurozinė edema, dilgėlinė.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Urapidilas kerta placentą. Dėl nepakankamų duomenų nėštumo metu vartoti nerekomenduojama, nebent galima nauda motinai yra didesnė už riziką vaisiui. Tyrimai su gyvūnais iki šiol neparodė jokio žalingo poveikio vaisiui. Nežinoma, ar urapidilio patenka į motinos pieną, todėl gydymo metu neturėtumėte žindyti.

Komentarai

Dėl galimo šalutinio poveikio preparatas gali pakenkti gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus.

Sąveika

Antihipertenzinis urapidilio poveikis gali sustiprėti kartu vartojant alfa adrenerginius antagonistus, kraujagysles plečiančius vaistus, kitus antihipertenzinius vaistus, esant dehidracijai (viduriavimui, vėmimui) ir pavartojus alkoholio. Ypač atsargiai reikia vartoti urapidilį ir baklofeną tuo pačiu metu, nes baklofenas gali sustiprinti jo antihipertenzinį poveikį. Kartu vartojamas cimetidinas slopina urapidilo metabolizmą. Tai gali padidinti urapidilio koncentraciją serume 15%. Dėl nepakankamų duomenų nerekomenduojama vartoti kartu su AKF inhibitoriais. Vaistas yra rūgštus, jo negalima maišyti su šarminiais injekciniais ir infuziniais tirpalais, nes tai gali sukelti drumstumą ir kritulius.

Kaina

„Ebrantil® 25“, kaina 100% 91,69 PLN

Preparate yra medžiagos: Urapidilas