„Xalacom®“

Veiksmas

Preparate yra dvi veikliosios medžiagos, kurios dėl skirtingų veikimo mechanizmų sumažina akispūdį. Bendras abiejų vaistų poveikis lemia didesnį IOP sumažėjimą nei tada, kai abu vaistai buvo vartojami atskirai. Latanoprostas yra prostaglandino F2α analogas, selektyvus prostanoidų FP receptorių agonistas. Tai sumažina akispūdį, padidindama vandeninio humoro nutekėjimą - padidina gyslainės-skleralio srautą ir sumažina atsparumą ištekėjimui per trabekulinį tinklą. Tai neturi reikšmingo poveikio vandeninio humoro gamybai, kraujo ir vandens barjerui bei akies kraujotakai. Po injekcijos į junginės maišelį jis absorbuojamas per rageną ir hidrolizuojamas į biologiškai aktyvią latanoprosto rūgštį. Didžiausia vaisto koncentracija vandeniniame skystyje atsiranda maždaug po 2 valandų po vartojimo. T0,5 plazmoje yra apie 17 minučių. Išgėrus lokaliai, sisteminis latanoprosto rūgšties biologinis prieinamumas yra 45%. 87% latanoprosto rūgšties prisijungia prie plazmos baltymų. Metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse. Neaktyvūs metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Timololis yra neselektyvus β adrenoblokatorius, neturintis vidinio simpatomimetinio aktyvumo, tiesioginio miokardo slopinimo ir nespecifinio membraną stabilizuojančio poveikio. Timololis sumažina akispūdį, sumažindamas vandeninio humoro susidarymą ciliariniame epitelyje. Kraujo ir vandens skysčio barjero pralaidumui plazmos baltymams reikšmingo poveikio nenustatyta. Didžiausia koncentracija vandeniniame skystyje atsiranda maždaug po 1 valandos po vietinio vaisto vartojimo. Dalis dozės prasiskverbia į kraują - didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 10-20 minučių. T0,5 plazmoje yra 6 val. Metabolizmas vyksta kepenyse. Timololio metabolitai išsiskiria su šlapimu nepakitusiu vaistu. Praėjus 1–4 valandoms po akių lašų, kurių sudėtyje yra latanoprosto ir timololio, latanoprosto koncentracija vandenyje yra 2 kartus didesnė, palyginti su monoterapija.

Dozavimas

Suaugusieji (įskaitant pagyvenusius žmones): 1 lašas į abi pažeistas akis arba į abi pažeistas akis vieną kartą per dieną. Praleidus vieną dozę, gydymą reikia tęsti vartojant kitą numatytą dozę. Jei vartojami kiti vietiniai oftalmologiniai vaistai, tarp jų vartojimo reikia palikti mažiausiai 5 minutes. Jei lašinant, nasolacrimal kanalas suspaudžiamas arba vokai uždaromi 2 minutėms, sisteminė absorbcija sumažėja. Tai gali apriboti sisteminį vaisto poveikį ir sustiprinti jo vietinį poveikį.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Ligos, susijusios su padidėjusiu bronchų reagavimu, įskaitant bronchinę astmą, buvusią bronchinę astmą, sunkią lėtinę obstrukcinę plaučių ligą. Sinusinė bradikardija, sergančio sinuso sindromas, sinoatrialinio mazgo blokada, antros stadijos atrioventrikulinė blokada. arba III-oji. nekontroliuojamas širdies stimuliatoriaus, akivaizdus širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas.

Atsargumo priemonės

Timololio beta adrenoblokatorius absorbuojamas į kraują ir sukelia šalutinį poveikį, kaip ir sisteminiai beta adrenoblokatoriai, įskaitant tuos, kurie susiję su širdies ir kraujagyslių bei plaučių sistemomis (dažnis yra mažesnis nei sisteminio vartojimo atveju). Pacientai, sergantys širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., Vainikinių arterijų liga, Prinzmetalo sindromu, širdies nepakankamumu) ir hipotenzija, gydomi beta adrenoblokatoriais, turėtų būti kritiškai įvertinti ir apsvarstyti galimybę vartoti kitas veikliąsias medžiagas. Pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių ligomis, reikia stebėti dėl šių ligų pablogėjimo ar nepageidaujamų reakcijų požymių. Dėl neigiamo poveikio laidumui beta adrenoblokatorių reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra širdies blokada. Pacientams, sergantiems sunkiais periferinės kraujotakos sutrikimais (pvz., Sunkiomis Raynaudo ligos ar Raynaudo sindromo formomis), reikia imtis atitinkamų atsargumo priemonių. Gauta pranešimų apie kvėpavimo takų simptomus, įskaitant mirtį dėl staigaus bronchų spazmo astma sergantiems pacientams, vartojusius kai kuriuos beta adrenoblokatorius. Pacientams, sergantiems lengva ir (arba) vidutinio sunkumo lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), jį reikia vartoti atsargiai ir tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už galimą riziką. Beta adrenoblokatorius reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra spontaniškos hipoglikemijos rizika, arba diabetu sergantiems pacientams (ypač tiems, kurių diabetas yra nepakankamai kontroliuojamas), nes jie gali slėpti ūminės hipoglikemijos požymius ir simptomus. Beta adrenoblokatoriai taip pat gali slėpti hiperaktyvios skydliaukės simptomus. Staigus gydymo nutraukimas gali pabloginti jūsų ligą. Oftalmijos beta adrenoblokatoriai gali sukelti akių sausumą - pacientams, sergantiems ragenos ligomis, reikia būti atsargiems.Pacientams, vartojantiems kartu sisteminius β blokatorius, vartojant timololį, gali sustiprėti akispūdį mažinantis poveikis arba žinomas sisteminės β-adrenerginės blokados poveikis. Tokius pacientus reikia atidžiai stebėti. Vartojant beta adrenoblokatorius, pacientai, kuriems anksčiau yra buvusi atopinė liga arba buvę sunkių anafilaksinių reakcijų į įvairius alergenus, gali būti jautresni pakartotiniam alergenų poveikiui ir gali nereaguoti į įprastas epinefrino dozes, vartojamas anafilaksinėms reakcijoms gydyti. Vartojant vaistus, mažinančius akispūdį (pvz., Timololį, acetazolamidą), pastebėtas gyslainės atsiskyrimas po filtravimo procedūrų. Oftalmijos beta adrenoblokatoriai gali blokuoti beta agonistų, tokių kaip, pavyzdžiui, adrenalinas, sisteminį poveikį. Anesteziologą reikia informuoti, kai pacientas gauna timololio. Reikėtų apsvarstyti laipsnišką β adrenoblokatorių atsisakymą prieš didelę operaciją. β adrenoblokatoriai trikdo širdies gebėjimą reaguoti į β-adrenerginę stimuliaciją, o tai gali padidinti riziką, susijusią su bendra anestezija chirurgijoje. Buvo pranešimų apie ilgalaikę sunkią hipotenziją anestezijos metu ir sunkumus atnaujinant ir palaikant širdies ritmą. Operacijos metu β-adrenerginių blokatorių poveikis gali būti pakeistas skiriant tinkamas adrenerginių agonistų dozes. Nerekomenduojama vartoti dviejų vietinių beta adrenoblokatorių arba dviejų vietinių prostaglandinų. Latanoprostas gali palaipsniui keisti akių spalvą, padidindamas rudojo pigmento kiekį rainelėje. Rainelės spalvos pasikeitimas nėra susijęs su jokiu šalutiniu poveikiu ar patologiniais pokyčiais. Tačiau pacientai turi būti reguliariai stebimi ir gali būti svarstoma nutraukti gydymą, jei padidėja rainelės pigmentacija ir priklauso nuo klinikinės būklės. Šiuo metu nėra patirties naudojant latanoprostą: uždegiminėje glaukomoje, neovaskulinėje glaukomoje, lėtinėje uždaro kampo glaukomoje, atvirojo kampo glaukomoje pacientams, sergantiems pseudofakija ir pigmentine glaukoma. Latanoprostas turi mažai arba visai neveikia vyzdžių, jis dar nebuvo naudojamas esant ūmiems uždaro kampo glaukomos priepuoliams. Skiriant vaistą šiomis ligomis reikia būti atsargiems, kol bus gauti išsamūs duomenys. Latanoprostą reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems anksčiau buvo herpetinis keratitas. Venkite vartoti pacientams, sergantiems dabartiniu herpiniu keratitu, ir pacientams, kuriems yra pasikartojantis herpetinis keratitas, susijęs su prostaglandinų analogų vartojimu. Apie geltonosios dėmės edemą, įskaitant jos cistinę formą, buvo pranešta gydant latanoprostu daugiausia afakinius, pseudofakinius pacientus, suplėšusiais užpakalinio lęšio kapsulėmis, taip pat pacientams, kuriems yra geltonosios dėmės edemos rizika. Šiems pacientams preparatą reikia vartoti atsargiai. Buvo pranešta apie padidėjusį raumenų silpnumą, kurį sukelia timololio maleatas (pvz., Diplopija, ptozė, apibendrintas silpnumas) kai kuriems pacientams, sergantiems sunkiąja miastenija arba turintiems sunkiosios miastenijos simptomų. Preparate yra benzalkonio chlorido, kuris gali sukelti taškinį keratitą ir (arba) toksinį opinį keratitą ar akių dirginimą ir pakeisti minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą. Pacientams, kuriems yra sausų akių sindromas, ir pacientams, turintiems ragenos pažeidimų, dažnai ar ilgai vartojant preparatą reikia atidžiai stebėti. Benzalkonio chloridą gali absorbuoti kontaktiniai lęšiai, todėl prieš vartojimą reikia jį pašalinti. Lęšius galima pakartotinai panaudoti praėjus 15 minučių po lašų sušvirkštimo. Preparato saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams nebuvo nustatytas.

Nepageidaujama veikla

Labai dažnas: padidėjusi rainelės pigmentacija (ypač pacientams, turintiems mišrios spalvos rainelę, pvz., Žalsvai ruda, geltonai ruda arba mėlyna / pilkai ruda; rainelės spalva keičiasi labai lėtai, ji nėra susijusi su jokiu šalutiniu poveikiu ar patologiniais pokyčiais) gali būti nuolatinis; pacientams, kurių akys yra vienalytės mėlynos, pilkos, žalios arba rudos, spalva pakinta tik pavieniais atvejais). Dažni: cukrinis diabetas, hipercholesterolemija, depresija, galvos skausmas, akių dirginimas (įskaitant perštėjimo, deginimo ir niežėjimo pojūčius), akių skausmas, akių dirginimas (įskaitant dilgčiojimą, deginimo ir niežulio pojūtį), akių skausmas, nenormalus regėjimas, blefaritas, liga konjunktyvitas, konjunktyvitas, akių paraudimas, keratitas, ragenos liga, fotofobija, hirsutizmas ir odos sutrikimai, taškiniai epitelio defektai, akių sausumas, vokų edema. Nedažni: neryškus matymas, padidėjęs ašarojimas, odos bėrimas, niežėjimas. Papildomas šalutinis poveikis, susijęs su atskirų preparato komponentų naudojimu. Latanoprostas: labai dažnas: blakstienų ir pirminių plaukų pakitimai (padidėjęs ilgis, storis, pigmentacija ir kiekis); dažni: taškiniai epitelio defektai, akių sausumas, vokų edema; nedažni: nestabili krūtinės angina, krūtinės skausmas; Nežinoma: herpetinis keratitas, galvos svaigimas, iritas ir (arba) uveitas, geltonosios dėmės edema, įskaitant cistinę geltonosios dėmės edemą, neteisingai nukreiptos blakstienos, kartais sukeliančios akių dirginimą, ragenos patinimą ir erozijas, dvigubos eilės išvaizda. blakstienos ant skydliaukės liaukų angos (distichiazė), pakitimai akiduobėse ir vokuose, dėl ko pagilėja voko vaga, rainelės cista, širdies plakimas, astma, astmos paūmėjimas, dusulys, patamsėja voko oda, odos reakcijos ant vokų, raumenų skausmas, sąnarių skausmas. Timololis: dažnis nežinomas: sisteminė alerginė reakcija, įskaitant angioneurozinę edemą, dilgėlinę, anafilaksinę reakciją, hipoglikemiją, hipoglikemijos simptomų maskavimą, nemigą, košmarus, atminties praradimą, elgesio pokyčius ir psichologinius sutrikimus, įskaitant sumišimo jausmą, haliucinacijas, neramumą, sumišimą, nervingumas, alpimas, insultas, smegenų išemija, sunkiosios myasthenia paūmėjimas, parestezija, akių dirginimo požymiai ir simptomai (pvz., deginimas, perštėjimas, niežėjimas, ašarojimas, paraudimas), gyslainės atplaiša po filtro operacijos, sumažėjęs ragenos pojūtis, ragenos erozija , ptozė, diplopija, spengimas ausyse, bradikardija, edema, aritmijos, stazinis širdies nepakankamumas, atrioventrikulinė blokada, širdies sustojimas, širdies nepakankamumas, sumažėjęs kraujospūdis, Raynaudo reiškinys, rankų ir kojų peršalimas, bronchų spazmas (daugiausia anksčiau pasirodžiusiems pacientams bronchų spazmas), dusulys, kosulys, nosies užgulimas, plaučių edema, kvėpavimo sutrikimas, disgeuzija, pykinimas, nevirškinimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas, vėmimas, retroperitoninė fibrozė, alopecija, pseudopemfigoidas, į psoriazę panašus bėrimas ar pablogėjimas. psoriazės simptomai, seksualinė disfunkcija, sumažėjęs libido, nuovargis. Kai kuriems pacientams, kuriems buvo sunkiai pažeista ragena, buvo pranešta apie labai retus ragenos kalcifikacijos atvejus, susijusius su fosfatų turinčių akių lašų vartojimu.

Sąveika

Buvo pranešta apie paradoksalų akispūdžio padidėjimą po to, kai į akį buvo patekę du prostaglandino analogai. Todėl nerekomenduojama vartoti dviejų ar daugiau prostaglandinų, prostaglandinų analogų ar prostaglandinų darinių. Vartojant β adrenoblokatorių akių lašus kartu su geriamaisiais kalcio kanalų blokatoriais, β adrenoblokatoriais, antiaritminiais vaistais (įskaitant amiodaroną), digitalio glikozidais, parasimpatomimetikais, galima sustiprinti preparato poveikį ir sukelti arterinę hipotenziją ir (arba) reikšmingą bradikardiją. išplaunant katecholaminus ir guanetidiną. Pranešta apie sisteminio β blokados sustiprėjimo atvejus (pvz., Sumažėjusį širdies susitraukimų dažnį, kolapsą), kai timololis vartojamas kartu su CYP2D6 inhibitoriais (pvz., Chinidinu, fluoksetinu, paroksetinu). Poveikis akispūdžiui arba žinomas poveikis sisteminei β blokadai gali padidėti vartojant preparatą pacientams, vartojantiems geriamuosius β blokatorius, todėl dviejų ar daugiau β blokatorių lokaliai vartoti nerekomenduojama. Retkarčiais pastebėta midriazė vartojant oftalmologinius beta adrenoblokatorius kartu su adrenalinu (epinefrinu). Kraujospūdžio padidėjimas staiga nutraukus klonidino vartojimą gali sustiprėti beta adrenoblokatoriais. Beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti priešdiabetinių vaistų hipoglikeminį poveikį. Jie gali užmaskuoti hipoglikemijos požymius ir simptomus.