Cholinolitikai (taip pat žinomi kaip cholinolitiniai ir anticholinerginiai vaistai) yra didelė įvairių paskirčių medžiagų grupė. Jų bendras bruožas yra neuromediatoriaus acetilcholino blokavimo veikimo mechanizmas. Todėl tokio pobūdžio vaistai turės panašų šalutinį poveikį. Kokiomis ligomis vartojami cholinolitikai? Kokie yra nepatogumai vartojant šias medžiagas?
Visi cholinolitikai veikia priešingai nei acetilcholinas. Šis pavadinimas apima įvairią medžiagų grupę.
Cholinolitikų grupė veikia daugeliu kitų pavadinimų. Kartais tai gali būti painu skaitant informaciją apie narkotikus. Kiti terminai yra:
- anticholinerginiai vaistai
- parasimpatolitikai
- cholinolitiniai vaistai
- anticholinerginiai vaistai
- muskarininių receptorių antagonistai
Narkotikai, taip pat nuodai ir vaistai priklauso cholinolitikų grupei. Visi šie cheminiai junginiai turi bendrą veikimo mechanizmą.
Gali atrodyti nerimą kelianti tai, kad terapinis preparatas, kurį perkame vaistinėje, kūną veikia panašiai kaip mirtinas nuodas. Tačiau nesijaudinkite dėl to.
Vaisto saugumas priklauso nuo jo dozės. Net ir nepastebimas vitaminas C, jei jo vartojama pakankamai, gali rimtai pakenkti inkstams.
Dėl to, kad cholinolitikai turi stimuliuojančių savybių centrinei nervų sistemai, jie naudojami kaip vaistai, taip pat vaistai sergant neurodegeneracinėmis ligomis.
Anticholinerginių terapinių preparatų poveikis smegenims yra stiprus, todėl juos vartoti reikia labai atsargiai.
Nurijus toksišką reakciją, vadinamą ūminiu anticholinerginiu sindromu, galima nuryti didelius cholinolitinio vaisto kiekius. Tai gali nutikti netyčia dėl paciento klaidos. Tokio pobūdžio narkotikai taip pat yra sąmoningai perdozuoti, nes didelė jų dozė gali sukelti narkotinių intoksikacijų būseną.
Cholinolitikai - indikacijos
Cholinolitikai naudojami gydant įvairias ir nesusijusias ligas. Galime išvardyti šias ligas, kurias gydant naudojamos šių vaistų savybės:
- galvos svaigimas, įskaitant susijusį su judesio liga
- virškinimo trakto sutrikimai: opos, viduriavimas, pilorinis spazmas, divertikulitas, opinis kolitas, pykinimas ir vėmimas
- urogenitaliniai sutrikimai: cistitas, uretritas ir prostatitas.
- nemiga
- kvėpavimo sistemos sutrikimai: astma, lėtinis bronchitas ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga
- sinusinė bradikardija
- Parkinsono liga
- apsinuodijimas simpatomimetikų grupei priklausančiomis medžiagomis, pvz., fosforo organiniais pesticidais. Cholinolitikai turi priešingų savybių nei simpatomimetikai, todėl veikia kaip priešnuodis.
Medžiagos, turinčios cholinolitinių savybių, taip pat naudojamos diagnostikoje ir anesteziologijoje. Atropinas, priklausantis šiai grupei, naudojamas oftalmologijoje, norint išplėsti mokinį prieš tyrimą.
Dauguma cholinolitikų blokuoja seilių liaukų gamybą ir yra šiek tiek raminantys. Abi šios savybės yra naudingos ruošiant pacientą operacijai.
Cholinolitikai - vaistų pavyzdžiai
Atropinas - naudojamas oftalmologijoje akies vyzdžiui praplėsti. Jis taip pat naudojamas kaip priešnuodis apsinuodijus fosforo organiniais pesticidais. Jis vartojamas esant spastinėms virškinimo trakto, šlapimtakių ir tulžies takų būsenoms. Dėl to, kad jis slopina bronchų spazmą ir sekrecinį kvėpavimo takų aktyvumą, jis naudojamas anesteziologijoje.
Ši medžiaga priklauso tropano alkaloidams ir natūraliai pasitaiko augaluose, pvz., Vilkžolėje (Atropa belladonna) ir „Datura“ (Datura stramonium). Dažnai apsinuodijama šiais augalais. Mergystės plėvė turi mėlynes, kurias gali valgyti vaikas.
Abu augalai naudojami narkotinėms reikmėms, o tai taip pat gali sukelti gyvybei pavojingas sąlygas.
Skopolaminas - kaip ir atropinas, tai yra medžiaga, randama augaluose. Jis turi slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai, sukelia mieguistumą ir silpnaprotystę. Anksčiau jis buvo naudojamas astmai gydyti. Šiuo metu medicinoje dažniau naudojamas šios medžiagos darinys, t. Y. N-butilskollamino bromidas. Jis turi antiemetinių savybių.
Triheksifenidilas, pridinolis, biperidenas - vartojami gydant Parkinsono ligą. Jie sumažina raumenų standumą ir kūno drebulį, susijusį su šia būkle.
Ipratropio bromidas - medžiaga, naudojama bronchinei astmai gydyti. Vaistas lokaliai vartojamas į bronchų vamzdelius, kad jie išsiplėstų ir būtų išvengta spazmų.
Pirenzepinas - organinis cheminis junginys, vartojamas sergant pepsine opa.
Cholinolitikai - cholinolitinių medžiagų veikimo mechanizmas
Cholinolitikai blokuoja neuromediatoriaus acetilcholino aktyvumą nervų sinapsėse. Taigi šios medžiagos slopina parasimpatinės sistemos nervinių impulsų srautą.
Parasimpatinis laidumas yra atsakingas už kūno atpalaidavimą ir maisto virškinimą. Acetilcholino stimuliacija receptoriams nervų sinapsėse sukelia:
- mokinių susiaurėjimas
- padidėjęs seilėtekis
- bronchų susiaurėjimas
- kraujagyslių išsiplėtimas
- kraujospūdžio kritimas
- padidėjusi virškinimo trakto peristaltika
Kadangi anticholinerginiai vaistai blokuoja acetilcholino aktyvumą, jie veikia kaip parasimpatinis depresantas. Todėl šios grupės medžiagos bus:
- išsiplėtę vyzdžiai, kurie naudojami oftalmologijoje
- sumažinti seilėtekį - ši reakcija, viena vertus, yra nemaloni. nepageidaujami cholinolitikai, kita vertus, jie naudojami anesteziologijoje
- išplėsti bronchų vamzdelius - ši reakcija naudojama astmai gydyti
- slopina žarnyno peristaltiką ir virškinimo sulčių išsiskyrimą - dėl šios priežasties cholinolitikai naudojami virškinimo sistemos sutrikimams gydyti
Dėl veikimo vietos nervų sistemoje cholinolitikus galima suskirstyti į:
- antimuskarininiai vaistai
- ganglionų blokatoriai
- neuromuskuliniai blokatoriai
Vaistai, kurių veikimo mechanizmas priešingas cholinolitikams, yra parasimpatomimetikai. Todėl pastaroji antagonistų grupė gali būti naudojama kaip priešnuodis apsinuodijus cholinolitinėmis medžiagomis.
Cholinolitikai - šalutinis poveikis
Nors cholinolitikai vartojami esant daugeliui skirtingų ligų, nepriklausomų viena nuo kitos, visos grupės šalutinis poveikis yra panašus. Tipiški šių vaistų vartojimo trūkumai yra šie:
- išsiplėtę vyzdžiai
- sulėtėjęs tuštinimasis
- sausa burna
- gleivinės sausumas
- haliucinacijos
- psichomotorinis sujaudinimas
- kliedesys
- žemo laipsnio karščiavimas
Tas pats organizmo atsakas į cholinolitikus gali būti naudingas kai kuriose medicinos situacijose, o kitiems gali būti varginantis šalutinis poveikis. To pavyzdys yra seilių sekrecijos slopinimas, kuris paprastai yra nemalonus pacientams.
Anesteziologijoje ši cholinolitinių vaistų savybė yra naudinga ir naudojama pacientui paruošti operacijai.
Apsinuodijimas cholinolitikais
Apsinuodijimo cholinolitinėmis medžiagomis būsena vadinama ūminiu anticholinerginiu sindromu. Tai yra grįžtama būklė. Simptomai praeina, kai cholinolitikas pašalinamas iš organizmo.
Apsinuodijimo šiomis medžiagomis būsena sukelia intensyvias centrinės nervų sistemos reakcijas. Būdingi simptomai yra:
- haliucinacijos
- susipynimas
- psichomotorinis sujaudinimas
Be to, atsiranda periferinių reakcijų, tokių kaip gleivinės sausumas ir vyzdžių išsiplėtimas. Būklė retai apibūdinama kaip maloni, tačiau tyčiniai narkotiniai cholinolitikų perdozavimo atvejai yra dažni.
Įprastas priešnuodis yra fizostigminas, kuris padidina acetilcholino koncentraciją organizme, blokuodamas jo skilimą. Tačiau šią medžiagą rekomenduojama vartoti tik gyvybei pavojingose situacijose.
Taip yra dėl to, kad fizostigmino vartojimas gali sukelti rimtų šalutinių poveikių, tokių kaip:
- priepuoliai
- vėmimas
- bradikardija
- per didelė seilių gamyba
Daugeliu atvejų priešnuodis gali pabloginti organizmą.
Cholinolitinis apsinuodijimas dažniausiai pasireiškia išgėrus vaistų ar nuodingų augalų.
Augalinės cholinolitinės medžiagos
Junginiai, turintys cholinolitinį aktyvumą, būdingi šeimos augalams Solanaceae.
Juose randamos medžiagos yra anticholinerginiai tropano alkaloidai, tokie kaip skopolaminas, atropinas ir hiosciaminas. Augalų, kuriuose yra cholinolitikų, pavyzdžiai:
- Atropa belladonna L. - grivina wolfberry
- Datura stramonium L. - Datura Datura
- Hyoscyamus niger L. - juoda višta
Šie augalai, viena vertus, yra pavojingi nuodai, kita vertus, jie gali būti naudojami veiksmingų vaistų gamybai.
Literatūra:
- Lapė, C; Smithas, T; Tarnaitė, aš; Chan, WY; Bua, N; Myint, PK; Boustani, M; Kvokas, CS; Gloveris, M; Koopmanas, aš; Campbell, N (2014 m. Rugsėjis). „Anticholinerginių savybių turinčių vaistų poveikis pažinimo funkcijai, kliedesiui, fizinei funkcijai ir mirtingumui: sisteminga apžvalga“. Amžius ir senėjimas. 43 straipsnio 5 dalis, tiesioginė prieiga
- Garbingas, Jamesas P. (2003). „Hidrokodonų derinio (Hycodan) subjektyvaus, psichomotorinio ir fiziologinio poveikio apibūdinimas savanoriams, kurie nevartoja narkotikų.“ Psichofarmakologija. 165 (2): 146–156, prieiga internetu
- Paulas M. O'Byrne'as: Astmos farmakologinio gydymo perspektyvos (vertė dr. Med. Piotr Gajewski), „Medycyna Praktyczna“, 2013 m. Gegužės 13 d., Internetinė prieiga
- "Anticholinerginis sindromas (ūminis)", mp.pl
Skaitykite daugiau šio autoriaus straipsnių