Naklofenas

Veiksmas

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, turintys priešuždegiminių, nuskausminamųjų ir karščiavimą mažinančių savybių. Jis blokuoja prostaglandinų sintezę, slopindamas ciklooksigenazės aktyvumą. Pranešama apie sumažėjusį prostaglandinų kiekį šlapime, skrandžio gleivinėje ir sinoviniame skystyje vartojant diklofenaką. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo serume pasiekiama per 0,5 val. 99% diklofenako prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia su albuminu. Jis lengvai prasiskverbia į sinovinį skystį, kur pasiekia 60-70% koncentracijos kraujo serume. Praėjus 3-6 valandoms po vaisto vartojimo, veikliosios medžiagos ir jos metabolitų koncentracija sinovijos skystyje yra didesnė nei kraujo serume. Diklofenakas iš sinovijos skysčio pašalinamas lėčiau nei iš serumo. Diklofenako T0,5 yra 1-2 val. Jis beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinant ir metoksilinant. Gerai. 70% diklofenako išsiskiria su šlapimu kaip farmakologiškai neaktyvūs metabolitai; tik 1% - nepakitęs. Likę metabolitai išsiskiria su tulžimi ir išmatomis.

Dozavimas

Į raumenis. Suaugusieji. Preparatas naudojamas ūminėms ligoms gydyti. Preparatas paprastai vartojamas po 75 mg (1 amp.) Dozę per dieną, giliai injekuojant į viršutinį išorinį sėdmens kvadrantą. Nenaudokite daugiau kaip 150 mg per parą. Preparato negalima vartoti ilgiau kaip 2 dienas. Injekcijas reikia kuo greičiau pakeisti kita skiriama forma (skrandyje neiriomis tabletėmis, pailginto atpalaidavimo tabletėmis / kapsulėmis ar žvakutėmis). Išimtiniais atvejais sunkiais atvejais paros dozė gali būti padidinta iki 2 75 mg injekcijų, kurias skiria kelios valandos (po 1 injekciją į kiekvieną sėdmenį). Šalutinį poveikį galima sumažinti naudojant mažiausią veiksmingą dozę ir ne ilgiau, nei būtina simptomams kontroliuoti. Dėl dozės nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams. Nerekomenduojama maišyti vaisto su kitais vaistais viename švirkšte.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas diklofenakui, natrio metabisulfitui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Aktyvi skrandžio opa ir (arba) dvylikapirštės žarnos opa, kraujavimas ar perforacija. Ankstesnis kraujavimas iš virškinimo trakto ar perforacija, susijusi su ankstesniu NVNU gydymu. Aktyvi ar buvusi pasikartojanti pepsinė opa ir (arba) kraujavimas (du ar daugiau atskirų įrodytų opų ar kraujavimo atvejų). Sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas. Nustatytas stazinis širdies nepakankamumas (NYHA II-IV klasė), išeminė širdies liga, periferinių kraujagyslių liga ir (arba) smegenų kraujagyslių liga. Diklofenako negalima vartoti pacientams, kuriems acetilsalicilo rūgšties ar kitų prostaglandinų sintezę slopinančių vaistų vartojimas gali sukelti astmos, dilgėlinės ar ūminio rinito priepuolį. III nėštumo trimestras.

Atsargumo priemonės

Mažiausios veiksmingos dozės vartojimas trumpiausią laiką, reikalingą simptomams palengvinti, sumažina šalutinio poveikio riziką.Kaip ir vartojant kitus nesteroidinius priešuždegiminius vaistus, alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksines ir anafilaktoidines reakcijas, retai gali pasireikšti pavartojus diklofenako, net jei šis preparatas anksčiau nebuvo naudojamas. Norint išvengti nepageidaujamų reiškinių injekcijos vietoje, kurie gali sukelti raumenų silpnumą, raumenų paralyžių, hipesteziją ir nekrozę injekcijos vietoje, reikia griežtai laikytis injekcijos į raumenis instrukcijos. Vartojant NVNU, yra kraujavimo iš virškinimo trakto, opų ar perforacijos pavojus - jei vaistą vartojantiems pacientams pasireiškia kraujavimas iš virškinimo trakto ar opos, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Pacientams, kuriems yra simptomų, rodančių virškinimo trakto sutrikimus, arba kuriems anamnezėje yra skrandžio opos ir (arba) dvylikapirštės žarnos opos ligos, kraujavimas ar perforacija, būtina atidžiai prižiūrėti gydytoją, šiems pacientams preparatą reikia vartoti ypač atsargiai. Kraujavimo iš virškinimo trakto rizika padidėja vartojant didesnes nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozes ir pacientams, kuriems anksčiau yra buvusi skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opos liga, ypač jei ji buvo susijusi su kraujavimu ar perforacija, o vyresnio amžiaus žmonėms - šių pacientų gydymą reikia pradėti ir tęsti vartoti mažiausias veiksmingas dozes ir apsvarstyti galimybę kombinuotai gydyti apsauginiais vaistais, pvz., protonų siurblio inhibitoriais ar misoprostoliu (taip pat pacientams, kuriems kartu reikia gydyti mažas acetilsalicilo rūgšties dozes ar kitus vaistus, kurie gali padidinti virškinimo trakto sutrikimų riziką). Pacientai, kuriems anksčiau yra virškinimo trakto sutrikimų, ypač pagyvenę žmonės, turėtų informuoti savo gydytoją apie visus neįprastus pilvo simptomus (ypač kraujavimą iš virškinimo trakto). Reikia būti atsargiems pacientams, kurie kartu vartoja vaistus, kurie gali padidinti opų ar kraujavimo riziką, pvz., Sisteminius kortikosteroidus, antikoaguliantus, antiagregantus ar selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius. Pacientus, sergančius opiniu kolitu ar Krono liga, reikia atidžiai stebėti, nes jų bendra būklė gali pablogėti. Pacientams, sergantiems astma, sezoniniu alerginiu rinitu, nosies gleivinės patinimu (pvz., Nosies polipais), lėtine obstrukcine plaučių liga ar lėtinėmis kvėpavimo takų infekcijomis (ypač jei jų simptomai panašūs į alerginio rinito simptomus), rekomenduojama būti ypač atsargiems (leisti greita medicinos pagalbos prieiga). Šiems pacientams dažniau pasireiškia astmos paūmėjimai po NVNU (vadinamosios analgetikų netoleravimo / nuskausminančios astmos), Quincke edemos ar dilgėlinės. Pacientams, alergiškiems kitoms medžiagoms, pvz., Pacientams, turintiems odos reakcijų, niežėjimą ar dilgėlinę, reikia imtis specialių atsargumo priemonių, nes gali pasunkėti ligos simptomai. Dėl galimos ligos simptomų paūmėjimo pacientams, sergantiems bronchine astma, vartojantiems parenteralinį diklofenaką, reikia imtis specialių atsargumo priemonių. Didžiausia sunkių odos reakcijų rizika pasireiškia gydymo pradžioje, dažniausiai per pirmąjį vaisto vartojimo mėnesį. Pasireiškus odos bėrimui, gleivinės pažeidimams ar kitiems padidėjusio jautrumo simptomams, preparatą reikia nedelsiant nutraukti. Būtina atidžiai prižiūrėti gydytoją, kai dėl galimo bendros būklės pablogėjimo pacientams, kurių kepenų funkcija yra sutrikusi, rekomenduojamas preparatas. Ilgalaikio gydymo preparatu metu rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją. Gydymą reikia nutraukti, jei kepenų funkcijos tyrimo pakitimai išlieka arba pablogėja ir jei atsiranda klinikinių požymių, rodančių kepenų funkcijos sutrikimą ir kitų simptomų (pvz., Eozinofilija, bėrimas ir kt.). Hepatitas gali pasireikšti be prodromo simptomų. Vartojant vaistą pacientams, sergantiems kepenų porfirija, reikia būti atsargiems, nes gali paūmėti liga. Ypatingą atsargumą reikia skirti pacientams, kurių širdies ar inkstų funkcija sutrikusi, yra buvusi hipertenzija, vyresnio amžiaus žmonėms, pacientams, kartu vartojantiems diuretikų ar vaistų, reikšmingai veikiančių inkstų funkciją, ir pacientams, kuriems per daug netenkama įvairių tarpląstelinių skysčių, pvz., .: peri arba pooperaciniame etape po didelės operacijos. Tokiais atvejais vartojant preparatą rekomenduojama stebėti inkstų funkciją. Ilgalaikio gydymo preparatu metu rekomenduojami kraujo kontrolės tyrimai (išsamus kraujo tyrimas su tepinėliais). Diklofenakas gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją. Pacientus, kuriems yra sutrikusi hemostazė, reikia atidžiai stebėti. Pacientus, kuriems anksčiau buvo hipertenzija ir (arba) lengvas stazinis širdies nepakankamumas, reikia tinkamai stebėti. Diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) per ilgą laiką, gali būti susijęs su šiek tiek padidėjusia arterijų užsikimšimo (pvz., Širdies priepuolio ar insulto) rizika. Diklofenakas turėtų būti vartojamas labai atsargiai pacientams, kuriems yra reikšmingų kardiovaskulinių reiškinių rizikos veiksnių (pvz., Hipertenzija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas, rūkymas). Šis vaistas turėtų būti vartojamas kuo greičiau ir mažiausia veiksminga paros dozė, nes po didelių dozių ir ilgalaikio diklofenako vartojimo gali padidėti širdies ir kraujagyslių sistemos rizika. Reikia periodiškai stebėti simptominio gydymo poreikį ir atsaką į gydymą. Preparatas gali užmaskuoti infekcijos požymius ir simptomus. Reikėtų vengti preparato vartoti su sisteminiais NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, nes trūksta įrodymų apie kombinuoto vartojimo naudą ir galimą šalutinio poveikio sunkumą. Preparatą senyviems pacientams reikia vartoti atsargiai. Senyviems pacientams ir pacientams, turintiems mažą kūno svorį, rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Preparate yra benzilo alkoholio (120 mg benzilo alkoholio / 3 ml tirpalo) - neskirti neišnešiotiems kūdikiams ir naujagimiams; vaistas gali sukelti apsinuodijimą ir anafilaktoidines reakcijas kūdikiams ir vaikams iki 3 metų. Tirpale yra natrio metabisulfito, kuris retai sukelia sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas ir bronchų spazmus, ypač pacientams, kuriems anksčiau buvo astma. Preparato dozėje yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio, t. Y. Vaistas yra „be natrio“.

Nepageidaujama veikla

Dažni: galvos skausmas ir galvos svaigimas, vertigo, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija, pilvo skausmas, meteorizmas, anoreksija, transaminazių kiekio padidėjimas, bėrimas, dirginimas, skausmas ir sukietėjimas injekcijos vietoje. Reti: padidėjęs jautrumas, anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos (įskaitant bronchų spazmą, angioneurozinę edemą, hipotenziją ir šoką), mieguistumas, nuovargis, skysčių susilaikymas ir edema, astma (įskaitant dusulį), gastritas, kraujavimas iš virškinimo trakto, hematemezė. , hemoraginis viduriavimas, dervos išmatos, skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opaligė (su kraujavimu ir perforacija arba be jos), asimptominis hepatitas, ūmus hepatitas, lėtinis aktyvus hepatitas, gelta, cholestazė, dilgėlinė, edema, audinių praradimas toje vietoje. Leidimai. Labai reti: trombocitopenija, leukopenija, anemija (įskaitant hemolizinę ir aplastinę), agranulocitozė, angioneurozinė edema (įskaitant veido edemą), niežulys, dilgėlinė, sumišimas, depresija, nemiga, nuovargis, košmarai, dirglumas, psichoziniai sutrikimai, parestezija, sutrikimas atmintis, traukuliai, nerimas, drebulys, aseptinis meningitas, disgeuzija, smegenų kraujotakos sutrikimas, regos sutrikimas, neryškus matymas, diplopija, spengimas ausyse, klausos sutrikimas, širdies plakimas, krūtinės skausmas, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, padidėjęs kraujospūdis, vaskulitas, pneumonija, kolitas (įskaitant hemoraginį kolitą ir pasunkėjęs opinis kolitas ar Krono liga), vidurių užkietėjimas, stomatitas (įskaitant opinį stomatitą), glositas, stemplės sutrikimai, į žarnyno diafragmą panašios striktūros, pankreatitas, fulminantas hepatitas, kepenų nekrozė, kepenų nepakankamumas, rutulinis bėrimas, egzema, eritema, daugiaformė eritema, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, eksfoliacinis dermatitas, plaukų slinkimas, jautrumas šviesai, purpura, alerginė purpura, niežulys, inkstų nepakankamumas, ūminis inkstų nepakankamumas, hematurija, proteinurija, nefrozinis sindromas, intersticinis nefritas, papiliarinė nekrozė, injekcijos vietos abscesas. Dažnis nežinomas: sumišimas, haliucinacijos, negalavimas, nekrozė injekcijos vietoje. Gauta pranešimų apie edemą, hipertenziją ir širdies nepakankamumą, susijusius su NVNU gydymu. Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad vartojant diklofenaką, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgai gydant, padidėja arterijų trombozės (pvz., Širdies priepuolio ar insulto) rizika.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pirmuoju ir antruoju nėštumo trimestrais diklofenako vartoti negalima, nebent tai būtina. Trečiąjį nėštumo trimestrą vartoti draudžiama. Kai diklofenakas vartojamas moterims, planuojančioms pastoti, arba pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą, reikia vartoti mažiausią įmanomą dozę ir trumpiausią gydymo trukmę. Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai paveikti nėštumą ir (arba) embriono / vaisiaus vystymąsi. Ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorių, padidėja persileidimo, širdies apsigimimų ir gastroenterito rizika. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sistemos apsigimimų rizika padidėjo nuo mažiau nei 1% iki maždaug 1,5%. Ši vertė gali padidėti didinant dozę ir ilginant gydymo trukmę. Trečiąjį nėštumo trimestrą vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorius, vaisiui gali kilti toksinis poveikis: toksinis poveikis širdžiai ir plaučiams (prieš laiką uždarius arterinį lataką ir plaučių hipertenziją), inkstų funkcijos sutrikimas (dėl kurio oligohidramnionas gali sukelti inkstų nepakankamumą); motinai ir naujagimiui nėštumo pabaigoje yra galimybė pailginti kraujavimo laiką, sustiprinti antiagregacinį poveikį (net vartojant labai mažas dozes) ir slopinti gimdos susitraukimus, dėl to vėluoja arba užsitęsia gimdymas. Diklofenakas patenka į motinos pieną nedideliais kiekiais. Preparato negalima skirti žindančioms moterims. Diklofenako vartojimas gali neigiamai paveikti moterų vaisingumą ir nerekomenduojamas moterims, planuojančioms pastoti. Diklofenako vartojimą reikia nutraukti moterims, kurioms sunku pastoti arba kurioms atliekamas nevaisingumo tyrimas.

Sąveika

Preparatas, vartojamas kartu su ličiu ar digoksinu, gali padidinti šių medžiagų koncentraciją plazmoje - rekomenduojama stebėti ličio ir digoksino koncentraciją serume. Vartojant kartu su diuretikais ar kraujospūdį mažinančiais vaistais (pvz., Beta adrenerginiais blokatoriais, AKF inhibitoriais), jų antihipertenzinis poveikis gali susilpnėti - gydant deriniu reikia būti atsargiems, o kraujospūdį reikia periodiškai stebėti, ypač senyviems pacientams. Dėl padidėjusios nefrotoksiškumo rizikos pacientai turi būti tinkamai hidratuoti ir periodiškai stebėti inkstų funkciją po gydymo pradžios ir kartu vartojamo gydymo metu, ypač po gydymo diuretikais ir AKF inhibitoriais. Kartu vartojant kalį organizme sulaikančius vaistus, reikia reguliariai tikrinti kalio koncentraciją serume. Kartu vartojant diklofenaką ir kitus NVNU ar kortikosteroidus, gali padidėti virškinimo trakto nepageidaujamų reakcijų dažnis. Diklofenakas vartojant kartu su antikoaguliantais ir antitrombocitiniais vaistais, gali padidėti kraujavimo rizika - gydant kombinuotai reikia būti atsargiems, rekomenduojama atidžiai stebėti pacientus. Dėl poveikio inkstų prostaglandinams diklofenakas gali padidinti ciklosporino ir takrolimuzo nefrotoksiškumą. Todėl diklofenakas turėtų būti vartojamas mažesnėmis dozėmis nei pacientams, negavusiems ciklosporino ir takrolimuzo. Diklofenakas gali padidinti metotreksato toksiškumą - atsargiai reikia vartoti NVNU mažiau nei 24 valandas prieš arba po gydymo metotreksatu. Kartu vartojant diklofenaką ir selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius, gali padidėti kraujavimo iš virškinimo trakto rizika. Chinolonų vartojimas kartu su antibakteriniais vaistais gali sukelti traukulius. Diklofenakas paprastai neturi įtakos geriamųjų vaistų nuo diabeto veikimui. Tačiau buvo pavienių pranešimų apie hipoglikeminį ir hiperglikeminį poveikį, dėl kurių gydymo diklofenaku metu reikėjo keisti antidiabetinių vaistų dozes. Todėl derinant gydymą būtina stebėti gliukozės kiekį kraujyje. Vartojant kartu su fenitoinu, reikia stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje, nes tikimasi, kad fenitoino ekspozicija padidės. Kolestipolis ir cholestiraminas gali sulėtinti arba sumažinti diklofenako absorbciją - diklofenaką rekomenduojama vartoti mažiausiai 1 valandą prieš arba 4–6 valandas po kolestipolio ar cholestiramino vartojimo. Diklofenaką reikia skirti atsargiai kartu su stipriais CYP2C9 inhibitoriais (pvz., Vorikonazolu), nes dėl diklofenako metabolizmo slopinimo jo koncentracija plazmoje ir ekspozicija gali žymiai padidėti.