Januvia

1 tabletė Pow. yra 100 mg sitagliptino fosfato monohidrato pavidalu.

Veiksmas

Antidiabetinis vaistas, dipeptidilpeptidazės 4 (DPP-4) inhibitorius. Glikemijos kontrolės pagerėjimas gali būti padidintas aktyvių inkretino hormonų koncentracija. Inkretino hormonus, įskaitant į gliukagoną panašų peptidą-1 (GLP-1) ir nuo gliukozės priklausantį insulinotropinį polipeptidą (GIP), žarnynas išskiria visą dieną, ir jo lygis padidėja, atsižvelgiant į suvartojamą maistą. GLP-1 ir GIP poveikis priklauso nuo gliukozės, taigi, kai gliukozės kiekis kraujyje yra mažas, insulino išsiskyrimo stimuliavimo ir gliukagono sekrecijos slopinimo GLP-1 nepastebima. Tiek GLP-1, tiek GIP atveju insulino išsiskyrimo stimuliacija padidėja, padidėjus gliukozės kiekiui virš normos. Be to, GLP-1 netrukdo normaliam gliukagono atsakui į hipoglikemiją. GLP-1 ir GIP aktyvumą riboja fermentas DPP-4, dėl kurio greita inkretino hormonų hidrolizė sudaro neaktyvius produktus. Sitagliptinas neleidžia DPP-4 hidrolizuoti inkretino hormonų, tuo padidindamas aktyvių GLP-1 ir GIP formų koncentraciją kraujo plazmoje. Padidėjęs aktyviųjų inkretino hormonų koncentracija, sitagliptinas padidina insulino išsiskyrimą ir sumažina gliukagoną priklausomai nuo gliukozės. Pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir hiperglikemija, šie insulino ir gliukagono kiekio pokyčiai lemia hemoglobino A1c (HbA1c) sumažėjimą ir gliukozės nevalgius bei po valgio sumažėjimą. Išgėrus 100 mg dozę sveikiems asmenims, sitagliptinas greitai absorbuojamas, jo koncentracija plazmoje didžiausia praėjus 1–4 valandoms po dozės. Absoliutus sitagliptino biologinis prieinamumas yra maždaug 87%. Su plazmos baltymais grįžtamai prisijungusio sitagliptino dalis yra maža (38%). Daugiausia (79%) sitagliptinas pasišalina nepakitęs su šlapimu, o metabolizmas yra nereikšmingas. Gerai. 16% dozės išsiskiria metabolitų pavidalu. Pagrindinis fermentas, atsakingas už ribotą sitagliptino apykaitą, yra CYP3A4, kurio indėlis yra CYP2C8. Faktinis galutinis T0,5 yra maždaug 12,4 val. Pašalinimas daugiausia vyksta per inkstus ir aktyviai išsiskiria kanalėlių sekrecija. Sitagliptinas yra žmogaus organinio anijono transporterio-3 (hOAT-3), kuris gali būti susijęs su sitagliptino pašalinimu per inkstus, substratas. Tai taip pat yra p-glikoproteino substratas, kuris taip pat gali sąlygoti sitagliptino pašalinimą per inkstus.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusiesiems: 100 mg vieną kartą per parą. Vartojant kartu su metforminu ir (arba) PPARγ agonistu, reikia palaikyti metformino ir (arba) PPARγ agonisto dozę ir kartu vartoti sitagliptiną. Kai sitagliptinas vartojamas kartu su sulfonilkarbamidu arba su insulinu, galima apsvarstyti mažesnę sulfonilkarbamido ar insulino dozę, kad sumažėtų hipoglikemijos rizika. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau. Negalima vartoti dvigubos dozės tą pačią dieną. Specialios pacientų grupės. Prieš vartojant sitagliptiną kartu su kitu vaistu nuo diabeto, reikia patikrinti jo vartojimo sąlygas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (GFG ≥ 60, atsižvelgiant į vartojimo metodą, tabletes galima vartoti valgant arba nevalgius.

Indikacijos

2 tipo diabetas suaugusiesiems (siekiant pagerinti glikemijos kontrolę). Monoterapija: pacientams, kurių mityba ir fizinis krūvis yra nepakankamai kontroliuojami, kai metforminas yra netinkamas dėl kontraindikacijų ar netoleravimo. Geriamasis dviejų komponentų gydymas: kartu su metforminu, kai dietos ir fizinio krūvio bei vien metformino vartojimo nepakanka norint tinkamai kontroliuoti glikemiją; derinant su sulfonilkarbamidu, kai dietos ir fizinio krūvio metu nepakanka tik didžiausios toleruojamos sulfonilkarbamido dozės glikemijos kontrolei kontroliuoti ir kai metforminas yra netinkamas dėl kontraindikacijų ar netoleravimo; derinyje su peroksisomos proliferatoriumi suaktyvėjusio gama receptoriaus (PPARγ) agonistu, ty tiazolidindionu, kai reikia vartoti PPARγ agonistą ir kai dieta ir fizinis krūvis kartu su vien PPARγ agonistu neužtikrina tinkamos glikemijos kontrolės. Geriamoji trijų komponentų terapija: kartu su sulfonilkarbamidu ir metforminu, kai dietos, mankštos ir šių vaistų vartojimo nepakanka tinkamai kontroliuoti glikemiją; derinyje su PPARγ agonistu ir metforminu, kai reikia vartoti PPARγ agonistą ir kai dietos ir fizinio krūvio kartu su šiais vaistais nepakanka norint pasiekti tinkamą glikemijos kontrolę. Kombinuotas gydymas su insulinu: kaip papildomas insulinas (su metforminu arba be jo), kai dieta ir fiziniai pratimai kartu su pastovia insulino doze neužtikrina tinkamos glikemijos kontrolės.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Atsargumo priemonės

Jo negalima vartoti pacientams, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu ar diabetinei ketoacidozei gydyti. Vartojant DPP-4 inhibitorius, rizikuoja susirgti ūminiu pankreatitu. Pacientus reikia informuoti apie būdingą ūminio pankreatito simptomą: nuolatinį, stiprų pilvo skausmą. Nutraukus sitagliptino vartojimą (su palaikomuoju gydymu arba be jo) pastebėtas pankreatito išnykimas, tačiau labai retais atvejais buvo nekrotizuojančio ar hemoraginio pankreatito ir (arba) mirties atvejų. Įtarus pankreatitą, reikia nutraukti vaisto vartojimą, taip pat kitų galimai abejotinų vaistų vartojimą. Patvirtinus ūminį pankreatitą, sitagliptino vartoti negalima. Pacientams, kuriems anksčiau yra buvęs pankreatitas, reikia būti atsargiems. Hipoglikemija pastebėta, kai sitagliptinas buvo vartojamas kartu su insulinu ar sulfonilkarbamidu. Todėl galima apsvarstyti mažesnę sulfonilkarbamido ar insulino dozę, kad sumažėtų hipoglikemijos rizika. Pacientams, kurių GFR yra <45 ml / min, ir pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų liga (ESRD), kuriems reikalinga hemodializė arba peritoninė dializė, rekomenduojama sumažinti sitagliptino dozę, kad plazmoje būtų pasiekta panaši koncentracija, kaip ir pacientų, kurių funkcija normali. inkstas. Prieš vartojant sitagliptiną kartu su kitu vaistu nuo diabeto, reikia patikrinti jo vartojimo sąlygas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Jei įtariama padidėjusio jautrumo reakcija, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Reikėtų ištirti kitas galimas įvykio priežastis ir pradėti taikyti alternatyvų diabeto gydymą. Įtariant buliozinį pemfigoidą, gydymą reikia nutraukti.

Nepageidaujama veikla

Nepageidaujamos reakcijos į sitagliptino monoterapiją placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu ir patekus į rinką. Dažni: hipoglikemija, galvos skausmas. Nedažni: galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas, niežulys. Reti: trombocitopenija. Dažnis nežinomas: padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant anafilaksines reakcijas), intersticinė plaučių liga, vėmimas, ūminis pankreatitas, nekrotizuojantis ar hemoraginis pankreatitas, galintis baigtis arba be mirties, angioneurozinė edema, bėrimas, dilgėlinė, odos vaskulitas, eksfoliacinės odos ligos (įskaitant Stevenso ir Johnsono sindromas), pūslinis pemfigoidas, artralgija, mialgija, nugaros skausmai, artropatija, inkstų funkcijos sutrikimas, ūminis inkstų nepakankamumas. Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos ne mažiau kaip 5%, ir sitagliptinu gydytų pacientų priežastinis poveikis: viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, nazofaringitas. Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta nepaisant vaistų priežastinio ryšio, pasireiškė dažniau sitagliptinu gydomiems pacientams (nepasiekė 5% lygio, tačiau sitagliptinu gydomiems pacientams pasireiškė 0,5% daugiau nei kontrolinės grupės pacientams): osteoartritas, skausmas galūnes. Kai sitagliptinas buvo vartojamas kartu su kitais vaistais nuo diabeto, buvo pastebėtas dažnesnis kai kurių šalutinių reiškinių dažnis, palyginti su vien sitagliptinu; tai buvo: hipoglikemija (labai dažna derinant gydymą sulfonilkarbamido dariniais ir metforminu), gripas (dažnai vartojant insuliną (su metforminu arba be jo), pykinimas ir vėmimas (dažnai vartojant metforminą), meteorizmas (dažnai vartojant metforminą), vartojant kartu su metforminu ar pioglitazonu), vidurių užkietėjimas (dažnai vartojamas kartu su sulfonilkarbamidu ir metforminu), periferinė edema (dažnai vartojama kartu su pioglitazonu ir vartojant kartu su pioglitazonu ir metforminu), mieguistumas ir viduriavimas (nedažni vartojant metforminą) ir sausas burnoje (nedažnai vartojant insuliną (su metforminu ir be jo).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nenaudoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Atliekant tyrimus su gyvūnais, jokio poveikio patinų ir patelių vaisingumui nepastebėta. Duomenų apie sitagliptino poveikį vaisingumui nėra.

Komentarai

Šis vaistas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Tačiau vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į tai, kad buvo pranešta apie galvos svaigimą ir mieguistumą. Be to, pacientus reikia informuoti apie hipoglikemijos riziką, kai preparatas vartojamas kartu su sulfonilkarbamido dariniais ar insulinu.

Sąveika

Kitų vaistų poveikis sitagliptinui. Kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos su kartu vartojamais vaistais rizika yra maža. Pagrindinis fermentas, atsakingas už ribotą sitagliptino apykaitą, yra CYP3A4, kurio indėlis yra CYP2C8. Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, metabolizmas, taip pat ir per CYP3A4, sitagliptino klirensui daro tik nedidelį poveikį. Metabolizmas gali būti svarbesnis pašalinant sitagliptiną esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui ar galutinės stadijos inkstų ligai (ESRD). Todėl yra tikimybė, kad stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras, klaritromicinas) gali pakeisti sitagliptino farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba galutinė inkstų liga. Klinikinių tyrimų metu stiprių CYP3A4 inhibitorių poveikis inkstų funkcijos sutrikimui netirtas. Sitagliptinas yra p-glikoproteino ir organinių anijonų transporterio-3 (OAT3) substratas. In vitro probenecidas slopino OAT3 sukeltą sitagliptino pernešimą, nors manoma, kad kliniškai reikšmingos sąveikos rizika yra maža. Kartu vartojami OAT3 inhibitoriai nebuvo įvertinti in vivo. Kartu vartojant kartotines 1000 mg metformino dozes du kartus per parą su 50 mg sitagliptino, reikšmingai nepakito sitagliptino farmakokinetika pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Kartu vartojant vieną 100 mg geriamą sitagliptino dozę su viena 600 mg geriamąja ciklosporino doze mg padidino sitagliptino AUC ir Cmax atitinkamai maždaug 29% ir 68%. Šie sitagliptino farmakokinetikos pokyčiai nebuvo laikomi kliniškai reikšmingais. Sitagliptino klirensas per inkstus reikšmingai nepakito. Todėl reikšmingos sąveikos su kitais p-gp inhibitoriais nesitikima.Sitagliptino poveikis kitiems vaistams. Sitagliptinas turėjo mažai įtakos digoksino koncentracijai plazmoje. Po 10 dienų skiriant 0,25 mg digoksino kartu su 100 mg sitagliptino per parą, digoksino AUC plazmoje padidėjo vidutiniškai 11%, o Cmax - 18%. Digoksino dozės koreguoti nerekomenduojama, tačiau pacientus, kuriems gresia apsinuodijimas digoksinu, reikia stebėti kartu vartojant sitagliptiną ir digoksiną. Sitagliptinas neslopina ir neindukuoja CYP450 izofermentų. Klinikinių tyrimų metu sitagliptinas reikšmingai nepakeitė metformino, gliburido, simvastatino, rosiglitazono, varfarino ar geriamųjų kontraceptikų farmakokinetikos, o tai rodo, kad sąveika su CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 substratais ir in vivo organinių katijonų pernešėjais (UŠT) yra nedidelė. Sitagliptinas in vivo gali būti silpnas p-glikoproteino inhibitorius.

Kaina

Januvia, kaina 100% 129,0 PLN

Preparato sudėtyje yra sitagliptino