Xaloptic Combi

Veiksmas

Preparate yra dvi veikliosios medžiagos, kurios dėl skirtingų veikimo mechanizmų sumažina akispūdį. Bendras abiejų vaistų poveikis lemia didesnį IOP sumažėjimą nei tada, kai abu vaistai buvo vartojami atskirai. Latanoprostas yra prostaglandino F2α analogas, selektyvus prostanoidų FP receptorių agonistas. Tai sumažina akispūdį, padidindamas vandeninio humoro nutekėjimą - padidina gyslainės-skleralio srautą ir sumažina atsparumą ištekėjimui per trabekulinę tinklelį. Tai neturi reikšmingo poveikio vandeninio humoro gamybai, kraujo ir vandens barjerui bei akies kraujotakai. Po injekcijos į junginės maišelį jis absorbuojamas per rageną ir hidrolizuojamas į biologiškai aktyvią latanoprosto rūgštį. Didžiausia vaisto koncentracija vandeniniame skystyje atsiranda maždaug po 2 valandų po vartojimo. T0,5 plazmoje yra apie 17 minučių. Išgėrus lokaliai, sisteminis latanoprosto rūgšties biologinis prieinamumas yra 45%. 87% latanoprosto rūgšties prisijungia prie plazmos baltymų. Metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse. Neaktyvūs metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Timololis yra neselektyvus β adrenoblokatorius, neturintis vidinio simpatomimetinio aktyvumo, tiesioginio miokardo slopinimo ir nespecifinio membraną stabilizuojančio poveikio. Timololis sumažina akispūdį, sumažindamas vandeninio humoro susidarymą ciliariniame epitelyje. Kraujo ir vandens skysčio barjero pralaidumui plazmos baltymams reikšmingo poveikio nenustatyta. Didžiausia koncentracija vandeniniame skystyje atsiranda maždaug po 1 valandos po vietinio vaisto vartojimo. Dalis dozės prasiskverbia į kraują - didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 10-20 minučių. T0,5 plazmoje yra 6 val. Metabolizmas vyksta kepenyse. Timololio metabolitai išsiskiria su šlapimu nepakitusiu vaistu. Praėjus 1–4 valandoms po akių lašų, kurių sudėtyje yra latanoprosto ir timololio, latanoprosto koncentracija vandenyje yra 2 kartus didesnė, palyginti su monoterapija.

Dozavimas

Suaugusieji (įskaitant senyvus pacientus). Konjunktyviniu būdu: 1 lašas įlašinamas į pažeistą akį (-is) vieną kartą per dieną. Praleidus dozę, gydymą reikia tęsti vartojant kitą numatytą dozę. Neviršykite 1 lašo dozės pažeistoje (-ose) akyje (-yse) vieną kartą per dieną. Specialios pacientų grupės. Vaikų saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams nebuvo nustatytas. Dovanojimo būdas. Įlašinus, rekomenduojama 2 minutėms suspausti nasolacrimal kanalą arba uždaryti voką. Jei pacientas vartoja daugiau nei vieną oftalmologinį vaistą, kiekvienam vaistui reikia skirti mažiausiai 5 minučių pertrauką.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Bronchų hiperreaktyvumas, įskaitant esamą ar buvusią bronchinę astmą, sunkią lėtinę obstrukcinę plaučių ligą. Sinusinė bradikardija, sergančio sinoatrialinio mazgo sindromas, antros stadijos atrioventrikulinė blokada. arba III-oji. nekontroliuojamas širdies stimuliatoriumi, akivaizdus širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas.

Atsargumo priemonės

Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais (pvz., Išemine širdies liga, Prinzmetalo angina ir širdies nepakankamumu) ir hipotenzija, reikia kritiškai įvertinti beta adrenoblokatorių gydymą ir apsvarstyti galimybę vartoti kitas veikliąsias medžiagas. Pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių ligomis, reikia stebėti, ar šie sutrikimai nepablogėja ir ar šalutinis poveikis nėra sunkus. Dėl neigiamo poveikio laidumo laikui beta adrenoblokatorius reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems I širdies blokada. Būkite atsargūs pacientams, sergantiems sunkiais periferinės kraujotakos sutrikimais (pvz., Sunkiomis Raynaudo ligos ar Raynaudo sindromo formomis). Pranešta apie kvėpavimo takų simptomus, įskaitant mirtį dėl staigaus bronchų spazmo astma sergantiems pacientams, vartojant kai kuriuos oftalmologinius beta adrenoblokatorius. Pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo lėtine obstrukcine plaučių liga, jį reikia vartoti atsargiai ir tik tuo atveju, jei galima nauda yra didesnė už riziką. Beta adrenoblokatoriai gali slėpti hipoglikemijos požymius ir simptomus - pacientams, kuriems yra spontaninės hipoglikemijos rizika, ir pacientams, sergantiems nestabiliu diabetu, reikia būti atsargiems. Beta adrenoblokatoriai gali slėpti hiperaktyvios skydliaukės simptomus. β adrenoblokatoriai gali išsausinti akis - labai atsargiai naudokite preparatą pacientams, sergantiems ragenos ligomis. Preparatą vartojant kartu su kitu sisteminiu beta adrenoblokatoriumi, gali padidėti akispūdį mažinantis poveikis arba žinomas sisteminės beta adrenerginės blokados poveikis, todėl šiems pacientams reikia atidžiai stebėti atsaką į gydymą. Nerekomenduojama vartoti dviejų vietinių β adrenoblokatorių arba dviejų vietinių prostaglandinų. Gydant beta adrenoblokatoriais, pacientai, kuriems anksčiau yra buvusi atopinė liga arba buvę sunkių anafilaksinių reakcijų į įvairius alergenus, gali būti jautresni pakartotiniam šių alergenų sukėlėjui ir gali nereaguoti į epinefrino dozes, vartojamas anafilaksinėms reakcijoms gydyti. Buvo pranešta apie gyslainės atsiskyrimą, naudojant filtruojančių medžiagų, kurios slopina vandeninio skysčio gamybą (pvz., Timololis, acetazolamidas). Oftalmijos beta adrenoblokatoriai gali slopinti sisteminį beta agonistų poveikį, pvz.adrenalinas - anesteziologą prieš operaciją reikia informuoti, kad pacientas vartoja timololį. Gydymo metu rainelės pigmentacija gali pasikeisti; gydymas gali tęstis, tačiau pacientus reikia reguliariai stebėti ir, jei to reikia kliniškai, gydymą nutraukti. Dėl nepakankamos dokumentuotos patirties preparatą reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems uždegimine glaukoma, neovaskuline glaukoma, lėtine uždaro kampo glaukoma, įgimtu urvu, atviro kampo glaukoma pacientams, sergantiems pseudofakija, pigmentine glaukoma ir esant ūmiems glaukomos priepuoliams su uždaras kampas. Latanoprostą reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems anksčiau buvo herpetinis keratitas. Venkite vartoti pacientams, sergantiems dabartiniu herpetiniu keratitu, ir pacientams, kenčiantiems nuo pasikartojančio herpetinio keratito, susijusio su prostaglandinų analogų vartojimu. Dėl geltonosios dėmės edemos (įskaitant cistinę formą) pavojaus, latanoprostą reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems afakija, pseudofakija su plyšusia užpakalinio lęšiuko kapsule arba esant rizikai susirgti cistine geltonosios dėmės edema. Preparate esantis benzalkonio chloridas gali sukelti taškinę keratopatiją ir (arba) toksinę opinę keratopatiją, akių dirginimą ir minkštųjų kontaktinių lęšių spalvos pasikeitimą. Pacientai, sergantys sausų akių sindromu arba su ragenos pažeidimu susijusiomis ligomis, dažnai ar ilgai vartojantys preparatą, turi būti atidžiai stebimi. Kontaktinius lęšius reikia išimti prieš naudojant preparatą ir nedėti anksčiau nei po 15 minučių.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: padidėjusi rainelės pigmentacija (dažniausiai žmonėms, turintiems mišrią rainelės spalvą, pvz., Mėlynai ruda, pilkai ruda, geltonai ruda ir žalia ruda). Dažni: akių dirginimas (įskaitant perštėjimą, deginimą, niežėjimą), akių skausmas. Nedažni: galvos skausmas, konjunktyvitas, konjunktyvitas, neryškus matymas, ašarojimas, blefaritas, ragenos liga, bėrimas, niežėjimas. Papildomi šalutiniai poveikiai, susiję su atskirų preparato komponentų vartojimu: latanoprostas: herpetinis keratitas, galvos svaigimas, blakstienų išvaizdos pokyčiai (pailgėjimas, sustorėjimas, patamsėjimas, padidėjęs jų skaičius), taškiniai epitelio defektai, periorbitinė edema, iritas / uveitas, edema. geltonosios dėmės (pacientams, sergantiems afakija, pseudoafakija su plyšusia užpakalinio lęšiuko kapsule, taip pat pacientams, kuriems yra geltonosios dėmės edemos rizika), akių sausumas, keratitas, ragenos patinimas ir defektai, blakstienų augimo krypties pokyčiai (kurie gali sukelti akių dirginimą), cista rainelės, fotofobijos, orbitos ir voko pokyčių, lemiančių akies voko griovelio gilėjimą. esamos krūtinės anginos, širdies plakimo, astmos, astmos paūmėjimo, dusulio, vokų odos patamsėjimo, sąnarių, raumenų, krūtinės skausmo pablogėjimas; timololis: sisteminė alerginė reakcija (įskaitant angioneurozinę edemą, dilgėlinę, vietinį ar generalizuotą bėrimą, niežėjimą, anafilaksinę reakciją), hipoglikemija, nemiga, depresija, košmarai, atminties praradimas, sinkopė, smegenų kraujotakos sutrikimas, smegenų išemija, simptomų pablogėjimas myasthenia gravis simptomai, galvos svaigimas, parestezija, galvos skausmas, akių dirginimo simptomai (deginimas, perštėjimas, niežėjimas, ašarojimas, akių paraudimas), blefaritas, keratitas, neryškus matymas, gyslų atsiskyrimas po filtravimo, sumažėjęs ragenos jautrumas, sausos akys, erozija ragena, ptozė, diplopija, spengimas ausyse, bradikardija, krūtinės skausmas, širdies plakimas, edema, aritmija, stazinis širdies nepakankamumas, atrioventrikulinė blokada, širdies sustojimas, širdies nepakankamumas, žemas kraujospūdis, Raynaudo reiškinys, peršalimas plaštakos ir kojos, bronchų spazmas (daugiausia pacientams, kuriems jau buvo dusulys, pykinimas, virškinimo sutrikimai, viduriavimas, burnos džiūvimas, viršutinės pilvo dalies skausmas, vėmimas, plaukų slinkimas, į psoriazę panašus bėrimas arba psoriazės paūmėjimas, odos bėrimas, raumenų skausmas, seksualinė disfunkcija, sumažėjęs libido, silpnumas / nuovargis. Kai kuriems pacientams, kuriems buvo sunkus ragenos pažeidimas, buvo pranešta apie labai retus ragenos kalcifikacijos atvejus, kai vartojami fosfatiniai akių lašai.

Sąveika

Gauta pranešimų apie paradoksalias padidėjusio akispūdžio reakcijas po to, kai į akį vienu metu buvo vartojami du prostaglandinų analogai - nerekomenduojama kartu vartoti dviejų ar daugiau prostaglandinų, prostaglandino analogų ar darinių. Preparatą vartojant kartu su kitu geriamuoju beta adrenoblokatoriumi, gali padidėti akispūdį mažinantis poveikis arba žinomas sisteminės beta adrenerginės blokados poveikis. Nerekomenduojama kartu vartoti dviejų ar daugiau vietinių β blokatorių. Retkarčiais pastebėta midriazė, kurią sukelia kartu vartojami oftalmologiniai beta adrenoblokatoriai ir epinefrinas. Kai oftalmologiniai beta adrenoblokatoriai vartojami kartu su geriamaisiais kalcio kanalų blokatoriais, beta adrenoblokatoriais, antiaritminiais vaistais (įskaitant amiodaroną), užpuolikų glikozidais, parasimpatomimetikais, guanetidinu, poveikis gali sustiprėti, sukelti hipotenziją ir (arba) ryškią bradikardiją. . Kraujospūdžio padidėjimas staiga nutraukus klonidino vartojimą, gali sustiprėti beta adrenoblokatoriais. β adrenoblokatoriai gali sustiprinti priešdiabetinių vaistų hipoglikeminį poveikį. Gauta pranešimų apie sisteminės β-adrenerginių receptorių blokados sustiprėjimą (pvz., Sumažėjusį širdies susitraukimų dažnį, depresiją) kartu vartojant CYP2D6 inhibitorių (pvz., Chinidino, fluoksetino, paroksetino) ir timololio.