„Abilify Maintena“

Viename buteliuke yra 400 mg aripiprazolo.

Veiksmas

Antipsichozinis vaistas. Tai rodo stiprų afinitetą dopamino D2 ir D3 receptoriams, serotonino 5HT1a ir 5HT2a receptoriams ir vidutinį afinitetą dopamino D4, serotonino 5HT2c ir 5HT7 receptoriams, taip pat α1 adrenerginiams ir histamino H1 receptoriams. Aripiprazolis taip pat pasižymi vidutiniu afinitetu serotonino reabsorbcijos vietoms, tačiau reikšmingo afiniteto muskarino receptoriams nėra. Klinikinis vaisto veiksmingumas dėl jo bendro poveikio, dalinai dopamino D2 ir serotonino 5HT1a receptorių agonistas ir antagonistinis serotonino 5HT2a receptorių. Vartojant depą, aripiprazolo absorbcija į sisteminę kraujotaką yra lėta ir uždelsta dėl mažo aripiprazolo dalelių tirpumo. Vidutinis absorbcijos pusperiodis yra maždaug 28 dienos. Pakartotinai sušvirkštus į raumenis, aripiprazolo koncentracija kraujyje palaipsniui didėjo iki didžiausio lygio po to, kai vidutinis sėdmenų raumens Tmax buvo 7 dienos ir deltinio raumens 4 dienos. Pusiausvyrinė koncentracija pasiekiama po 4 dozės abiejose injekcijos vietose. Daugiau nei 99% vaisto prisijungia prie baltymų, daugiausia su albuminu. Jis intensyviai metabolizuojamas kepenyse (dehidrinimas, hidroksilinimas ir N-dealkilinimas); fermentai CYP3A4 ir CYP2D6 dalyvauja metabolizme. Pagrindinė aktyvi molekulė sisteminėje kraujotakoje yra pats aripiprazolas. Aktyvus metabolitas - dehidroaripiprazolas, vartojant daug kartų, sudaro apie 3% aripiprazolo AUC. Išgėrus kartotines 400 mg ar 300 mg depo vaisto dozes, vidutinis galutinis aripiprazolo pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 46,5 ir 29,9 dienos, tikriausiai dėl ribotų absorbcijos greičio kinetinių parametrų. Aripiprazolas išsiskiria su šlapimu (27%) ir išmatomis (60%), daugiausia kaip metabolitai. Visų organizmo aripiprazolo klirensas silpnai metabolizuojantiems CYP2D6 yra maždaug 50% mažesnis nei intensyviai metabolizuojančių CYP2D6.

Dozavimas

Į raumenis. Suaugusieji: 400 mg (pradinė dozė ir palaikomoji dozė) kartą per mėnesį kaip viena injekcija (ne anksčiau kaip per 26 dienas po ankstesnės injekcijos). Po pirmosios injekcijos 14 dienų iš eilės reikia palaikyti 10–20 mg geriamojo aripiprazolo, kad palaikant terapinį aripiprazolo kiekį pradėjus gydymą. Jei po 400 mg dozės atsiranda šalutinis poveikis, apsvarstykite galimybę sumažinti dozę iki 300 mg kartą per mėnesį. Praleistos dozės. Praleista antroji ar trečioji dozė: nuo paskutinės injekcijos praėjo nuo> 4 savaičių iki 5 savaičių - kartu su kita injekcija geriamąjį aripiprazolą reikia vėl pradėti vartoti 14 dienų, tada atnaujinti mėnesio injekcijų grafiką. Praleista ketvirtoji arba paskesnė dozė (t. Y. Pusiausvyrinė būsena): nuo paskutinės injekcijos praėjo nuo> 4 iki 6 savaičių - kartu su geriamuoju aripiprazolo vartojimą reikia atnaujinti 14 dienų su kita injekcija, tada tęsti mėnesio planą injekcijos. Specialios pacientų grupės. Vaisto saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams iki 17 metų nebuvo nustatytas. Saugumas ir veiksmingumas ≥ 65 metų pacientams nebuvo nustatytas. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia; nepakanka duomenų, kad būtų galima rekomenduoti dozes pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tiems pacientams dozuoti reikia atsargiai, rekomenduojama vartoti geriamąją formą. Pacientams, kurių CYP2D6 metabolizuojamas silpnai, pradinė dozė ir palaikomoji dozė turėtų būti 300 mg; vartojant kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, dozę reikia sumažinti iki 200 mg. Dozės koregavimas dėl sąveikos. Pacientams, vartojantiems stiprius CYP3A4 inhibitorius ir (arba) stiprius CYP2D6 inhibitorius ilgiau nei 14 dienų, aripiprazolo dozę reikia sumažinti, kaip parodyta toliau pateiktoje schemoje. Pacientai, šiuo metu vartojantys 400 mg aripiprazolo atsargas ir: stiprūs CYP2D6 inhibitoriai arba stiprūs CYP3A4 inhibitoriai - sumažina aripiprazolo dozę iki 300 mg; stiprūs CYP2D6 inhibitoriai ir stiprūs CYP3A4 inhibitoriai - sumažina aripiprazolo dozę iki 200 mg. Pacientai, šiuo metu vartojantys 300 mg aripiprazolo atsargas ir: stiprūs CYP2D6 inhibitoriai arba stiprūs CYP3A4 inhibitoriai - sumažina aripiprazolo dozę iki 200 mg; stiprūs CYP2D6 ir stiprūs CYP3A4 inhibitoriai - sumažina aripiprazolo dozę iki 160 mg. Nutraukus CYP3A4 ar CYP2D6 inhibitorių vartojimą, aripiprazolo dozę gali tekti padidinti iki anksčiau vartotos. Nepaisant nepageidaujamos aripiprazolo dozės, pasireiškia nepageidaujamos reakcijos, reikia iš naujo apsvarstyti poreikį kartu vartoti CYP2D6 ar CYP3A4 inhibitorius. Reikia vengti vartoti CYP3A4 induktorių kartu su aripiprazolo depu ilgiau nei 14 dienų, nes dėl to sumažėja aripiprazolo koncentracija kraujyje ir gali būti neveiksminga. Dovanojimo būdas. Vaistas skiriamas tik į raumenis. Jo negalima leisti į veną ar po oda. Švirkščiant į sėdmens raumenį, poodinei injekcijai į sėdmens raumenį rekomenduojama naudoti 22 G x 38 mm apsaugines adatas; nutukusiems pacientams (kūno masės indeksas> 28 kg / m2) naudokite apsaugines adatas, suleidžiant po oda 21G x 50mm; injekcijos vietą reikia pakeisti, švirkščiant vaistą į vieną ar kitą sėdmens raumenį. Delto injekcijai rekomenduojama naudoti apsaugines adatas 23 G x 25 mm; nutukusiems pacientams, naudokite apsaugines adatas injekcijoms po oda 22 G x 38 mm; injekcijos vietą reikia pakeisti, švirkščiant vaistą į vieną deltinį raumenį, paskui į kitą.

Indikacijos

Palaikomasis šizofrenijos gydymas suaugusiems pacientams stabilizuotas geriamuoju aripiprazolu.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aripiprazolui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Atsargumo priemonės

Vartojant antipsichozinius vaistus, klinikinė būklė gali pagerėti kelias dienas ar savaites; per šį laiką pacientą reikia atidžiai stebėti, taip pat ar nėra minčių apie savižudybę ir elgesio. Didelės rizikos pacientų gydymas antipsichoziniais vaistais turėtų būti atliekamas atidžiai prižiūrint. Depo negalima naudoti sunkiam sujaudinimui ar ūmioms psichozinėms būsenoms gydyti, kai reikia nedelsiant pašalinti simptomus. Aripiprazolas nėra skirtas su demencija susijusios psichozės gydymui; Pastebėtas pagyvenusių pacientų, sergančių su Alzheimerio liga susijusia psichoze, gydytų aripiprazolu, mirtingumas ir smegenų kraujotakos sutrikimų dažnis. Atsargiai vartokite pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių ligomis (anksčiau sirgusiais miokardo infarktu ar išemine liga, širdies nepakankamumu ar laidumo sutrikimais), smegenų kraujagyslių ligomis, hipotenziją linkusiais susirgimais (dehidracija, cirkuliuojančio kraujo kiekio sumažėjimu ir antihipertenziniu gydymu) ar hipertenzija, įskaitant progresuojančius ar piktybinius; su šeimos istorija QT pailgėjimas; kuriems yra buvę traukulių ar ligų, galinčių sukelti traukulius; sergantiems cukriniu diabetu arba turintiems diabeto išsivystymo rizikos veiksnių (reguliari glikemijos kontrolė); su reikšmingais nutukimo rizikos veiksniais (pvz., cukriniu diabetu, skydliaukės sutrikimais ar hipofizio adenoma); su rizika susirgti aspiracine pneumonija. Prieš pradedant gydymą aripiprazolu ir gydant visus galimus VTE rizikos veiksnius, reikia nustatyti VTE rizikos veiksnius ir imtis tinkamų prevencinių priemonių. Pacientams, kurie praeityje buvo priklausomi nuo lošimų, gali būti didesnė šio šalutinio poveikio rizika, todėl juos reikia atidžiai stebėti. Visus pacientus, gydomus aripiprazolu, reikia stebėti dėl hiperglikemijos požymių, tokių kaip per didelis troškulys, poliurija, per didelis apetitas ir silpnumas. Visų antipsichozinių vaistų, įskaitant aripiprazolą, vartojimą reikia nutraukti, jei pasireiškia piktybinio neurolepsinio sindromo (PNS) simptomai arba nepaaiškinamas aukštas karščiavimas be kitų klinikinių NPS pasireiškimų. Vėlyvos diskinezijos atveju reikia apsvarstyti dozės mažinimą arba gydymo aripiprazolu nutraukimą.

Nepageidaujama veikla

Dažni: svorio padidėjimas, cukrinis diabetas, svorio kritimas, sujaudinimas, nerimas, nerimas, nemiga, ekstrapiramidiniai sutrikimai, akatizija, drebulys, diskinezija, sedacija, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, burnos džiūvimas, raumenų ir kaulų sąstingis, erekcijos disfunkcija, reakcija injekcijos vietoje, sukietėjimas injekcijos vietoje, nuovargis, padidėjęs kraujo KFK. Nedažni: neutropenija, anemija, trombocitopenija, sumažėjęs neutrofilų skaičius, sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius, padidėjęs jautrumas, sumažėjęs prolaktino kiekis kraujyje, hiperprolaktinemija, hiperglikemija, hipercholesterolemija, hiperinsulinulinemija, hiperlipidemija, hipertrigliceridemija, valgymo sutrikimai, psichozės mintys, savižudybės sutrikimai , hiperseksualumas, panikos reakcijos, depresija, emocinis labilumas, apatija, disforija, miego sutrikimai, bruksizmas, sumažėjęs libido, nuotaikos pokyčiai, distonija, vėlyvoji diskinezija, parkinsonizmas, judėjimo sutrikimai, psichomotorinis hiperaktyvumas, „neramių kojų“ sindromas, griaučių raumenų sąstingis, hipertonija , judesio lėtumas, gniuždymas, disgeuzija, uoslės haliucinacijos, kompulsinis žvilgsnis pasukant akis, neryškus matymas, akių skausmas, diplopija, skilvelio ekstrasistolės, bradikardija, tachikardija, EKG T bangos amplitudės sumažėjimas, EKG anomalijos, bangų inversija T. EKG, hipertenzija, ortostatinė hipotenzija, padidėjęs kraujospūdis, kosulys, žagsėjimas, gastroezofaginio refliukso liga, dispepsija, vėmimas, viduriavimas, pykinimas, viršutinės pilvo dalys, diskomfortas pilve, vidurių užkietėjimas, dažnas tuštinimasis, padidėjęs seilėtekis, nenormalus testas. padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, padidėjęs ALT, AST, GGT kiekis, padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje, alopecija, spuogai, rožinė, egzema, odos sukietėjimas, raumenų sustingimas, raumenų spazmai, raumenų trūkčiojimas, raumenų įtampa, raumenų skausmas, skausmas galūnės, sąnarių skausmas, nugaros skausmas, sumažėjęs sąnarių judesių diapazonas, kaklo standumas, trismas, nefrolitiazė, glikozurija, galaktorėja, ginekomastija, krūtų jautrumas, makšties sausumas, karščiavimas, astenija, eisenos sutrikimas, diskomfortas krūtinėje, reakcija injekcijos vietoje, eritema injekcijos vietoje, patinimas injekcijos vietoje, diskomfortas injekcijos vietoje, niežulys injekcijos vietoje, padidėjęs skausmas deginantis, sulėtėjęs, padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje, sumažėjęs gliukozės kiekis kraujyje, padidėjęs glikozilinto hemoglobino kiekis, padidėjęs juosmens apimtis, sumažėjęs cholesterolio kiekis, trigliceridų kiekis kraujyje. Dažnis nežinomas: leukopenija, alerginės reakcijos (pvz.,anafilaksinė reakcija, angioedema, įskaitant liežuvio patinimą, veido patinimą, niežulį ar dilgėlinę), diabetinė hiperosmolinė koma, ketoacidozė, anoreksija, hiponatremija, baigta savižudybė, bandymas nusižudyti, patologinė priklausomybė nuo lošimų, nervingumas, agresyvus elgesys, piktybinis neurolepsinis sindromas, piktybinis neurolepsinis sindromas grand mal, serotonino sindromas, kalbos sutrikimas, staigi nepaaiškinama mirtis, širdies sustojimas, torsades de pointes, skilvelių aritmijos, QT pailgėjimas, sinkopė, venų tromboembolija (įskaitant plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozę), burnos ir ryklės spazmas. , laringospazmas, aspiracinė pneumonija, pankreatitas, disfagija, kepenų nepakankamumas, gelta, hepatitas, padidėjęs ALP, bėrimas, fotoalerginė reakcija, prakaitavimas, rabdomiolizė, šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas, naujagimių abstinencijos sindromas, ilgalaikė erekcija, temperatūros reguliavimo sutrikimai (pvz., hipotermija, karščiavimas a), krūtinės skausmas, periferinė edema, gliukozės kiekio kraujyje svyravimai. Senyviems demencija sergantiems pacientams gali pasireikšti neigiamas poveikis smegenims ir padidėti mirtingumas. Vaistas sukelia prolaktino kiekio kraujyje padidėjimą ir sumažėjimą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Negalima vartoti nėštumo metu, nebent laukiama nauda aiškiai pateisina riziką vaisiui (buvo pranešta apie įgimtus apsigimimus, tačiau priežastinio ryšio su aripiprazolu negalima nustatyti; negalima atmesti galimo toksinio poveikio vaisiui). Skiriant aripiprazolį, svarbu prisiminti ilgalaikius vaisto depo savybes. Naujagimiams, kurie trečią nėštumo trimestrą buvo veikiami antipsichoziniais vaistais (įskaitant aripiprazolą), gali pasireikšti įvairaus sunkumo ir atsiradimo laiko nepageidaujamos reakcijos, įskaitant ekstrapiramidinį sindromą ir (arba) nutraukimo sindromą; buvo pranešta apie susijaudinimą, hipertoniją, hipotenziją, drebulį, mieguistumą, kvėpavimo sutrikimus ir maitinimo sutrikimus - reikia atidžiai stebėti naujagimius. Aripiprazolo išsiskiria į motinos pieną, reikia nuspręsti nutraukti žindymą ar nutraukti aripiprazolo vartojimą atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir gydymo naudą motinai. Įrodyta, kad aripiprazolas neveikia vaisingumo.

Komentarai

Aripiprazolas gali turėti įtakos psichomotorinei veiklai dėl galimo poveikio nervų sistemai ir regėjimui (gali atsirasti sedacija, mieguistumas, alpimas, neryškus matymas, regėjimas dvigubai) - nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų, kol nežinote savo individualaus atsako į vaistą.

Sąveika

Būkite atsargūs, kai aripiprazolą vartojate kartu su kitais CNS vaistais ar alkoholiu; su vaistais, kurie pailgina QT intervalą; su vaistais, kurie gali sukelti elektrolitų sutrikimus. Aripiprazolas yra antagonistas alfa1-adrenerginiams receptoriams ir gali sustiprinti kai kurių antihipertenzinių vaistų poveikį. Aripiprazolą vartojant kartu su kitais serotoninerginiais vaistais, tokiais kaip selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai / serotonino norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI / SNRI) ar vaistais, kurie padidina aripiprazolo kiekį, padidėja serotonino sindromo rizika. Aripiprazolas metabolizuojamas, pvz. CYP2D6 ir CYP3A4. Chinidinas, stiprus CYP2D6 inhibitorius, reikšmingai padidina aripiprazolo AUC; Reikia apsvarstyti aripiprazolo dozės koregavimą. Panašios rekomendacijos turėtų būti taikomos derinant gydymą su kitais stipriais CYP2D6 inhibitoriais, tokiais kaip fluoksetinas ir paroksetinas. Ketokonazolas, stiprus CYP3A4 inhibitorius, reikšmingai padidina aripiprazolo AUC; pacientams, kurių CYP2D6 aktyvumas yra sumažėjęs, kartu vartojant stiprius CYP3A4 inhibitorius, gali padidėti aripiprazolo koncentracija; vartojant ketokonazolą ar kitus stiprius CYP3A4 inhibitorius kartu su aripiprazolu, laukiama nauda turėtų nusverti galimą riziką. Vartojant kartu su ketokonazolu, reikia apsvarstyti aripiprazolo dozės koregavimą. Panašių rekomendacijų reikia laikytis derinant gydymą su kitais stipriais CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip itrakonazolas ir ŽIV proteazės inhibitoriai. Nutraukus CYP2D6 ar CYP3A4 inhibitorių vartojimą, aripiprazolo dozė turi būti padidinta iki tokio lygio, koks buvo prieš pradedant vartoti kartu. Kai kartu vartojami silpni CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Diltiazemas) arba CYP2D6 (escitalopramas), gali būti tikimasi nedidelio aripiprazolo koncentracijos padidėjimo. Karbamazepinas - stiprus CYP3A4 induktorius, reikšmingai sumažina aripiprazolo AUC ir Cmax; kiti stiprūs CYP3A4 induktoriai gali turėti panašų poveikį, pavyzdžiui, rifampicinas, rifabutinas, fenitoinas, fenobarbitalis, primidonas, efavirenzas, nevirapinas ir jonažolė (Hypericum perforatum) - vartojant vaistų, indukuojančių CYP3A4 kartu su aripiprazolu, turėtų sumažėti depo lygis aripiprazolo kiekio kraujyje, ir šis kiekis gali būti neveiksmingas. Aripiprazolo nemetabolizuoja CYP1A fermentai, todėl rūkantiems specialių dozių nereikia. Kartu su aripiprazolu vartojant valproatą ar ličio, kliniškai reikšmingų aripiprazolo koncentracijos pokyčių nebuvo. Aripiprazolis neturėjo reikšmingo poveikio CYP2D6 (dekstrometorfano / 3-metoksimorfinano santykis), CYP2C9 (varfarinas), CYP2C19 (omeprazolas) ir CYP3A4 (dekstrometorfanas) substratų metabolizmui. Aripiprazolas ir dehidroaripiprazolas nekeičia CYP1A2 sukeliamos metabolizmo. Mažai tikėtina, kad atsiras kliniškai reikšminga sąveika tarp šių fermentų metabolizuojamų vaistų. Aripiprazolas, vartojamas kartu su lamotriginu, dekstrometorfanu, varfarinu, omeprazolu, escitalopramu ar venlafaksinu, jų farmakokinetikos nepakito - dozės koreguoti nereikia.

Kaina

„Abilify Maintena“, kaina 100% 1239,94 PLN

Preparate yra medžiagos: aripiprazolis