Raenom

1 tabletė Pow. yra 5 mg arba 7,5 mg ivabradino kaip hidrobromido. Tab. yra laktozės.

Veiksmas

Ivabradinas yra vaistas, turintis specifinį poveikį, kuris sumažina širdies susitraukimų dažnį selektyviai ir konkrečiai veikdamas širdies stimuliatorių If srovę, kuris kontroliuoja sinusinio mazgo spontanišką diastolinę depoliarizaciją ir reguliuoja širdies ritmą. Ivabradinas veikia tik sinusinį mazgą ir neturi jokios įtakos prieširdžių, atrioventrikulinio mazgo ar skilvelių laidumo laikui, miokardo susitraukimui ar skilvelių repoliarizacijai. Kai vaistas buvo vartojamas įprastomis rekomenduojamomis dozėmis, ramybės būsenoje ir fizinio krūvio metu širdies susitraukimų dažnis sumažėjo maždaug 10 dūžių / min. Tai sumažina širdies apkrovą ir širdies raumens deguonies suvartojimą. Ivabradinas neveikė intrakardialinio laidumo, susitraukimo ar skilvelių repoliarizacijos. Fiziologinėmis sąlygomis ivabradinas greitai išsiskiria iš tablečių ir gerai tirpsta vandenyje. Išgėrus, ivabradinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Cmax plazmoje susidaro maždaug po valandos po dozės nevalgius. Dėl pirmo paso efekto absoliutus plėvele dengtų tablečių biologinis prieinamumas yra maždaug 40%. Maistas atitolina absorbciją maždaug 1 valanda ir padidina vaisto ekspoziciją plazmoje 20-30%. Maždaug 70% ivabradino prisijungia prie plazmos baltymų. Kepenyse ir žarnose jis intensyviai metabolizuojamas oksiduojant tik citochromu P-450 3A4 (CYP3A4). Pagrindinis aktyvus metabolitas yra N-desmetilo darinys. Šios medžiagos poveikis atitinka maždaug 40% pirminės medžiagos poveikio. Šio aktyvaus metabolito metabolizmą taip pat tarpininkauja CYP3A4. Ivabradinas su pagrindiniu T0,5 išsiskiria per 2 val. Plazmos eliminacijos fazėje. Efektyvus T0,5 yra 11 val. Metabolitai panašiai išsiskiria su išmatomis ir šlapimu, maždaug 4% peroralinės dozės išsiskiria nepakitę su šlapimu.

Dozavimas

Žodžiu. Simptominis lėtinės stabilios krūtinės anginos gydymas. Rekomenduojama nuspręsti dėl gydymo pradžios ar dozės koregavimo atliekant nuoseklų širdies ritmo matavimą, EKG ar 24 valandų ambulatorinį stebėjimą. Pradinė ivabradino dozė jaunesniems nei 75 metų pacientams neturėtų būti didesnė kaip 5 mg du kartus per parą. Po 3-4 savaičių gydymo, jei simptomai išlieka, jei pradinė dozė gerai toleruojama ir jei ramybės būsenoje širdies susitraukimų dažnis išlieka> 60 k./min., Dozę galima padidinti iki kitos didesnės dozės pacientams, vartojantiems 2,5 mg. Du kartus per parą arba 5 mg du kartus per parą. Palaikomoji dozė neturi viršyti 7,5 mg du kartus per parą. Jei per 3 mėnpradėjus gydymą krūtinės anginos simptomai nepagerėja, gydymą ivabradinu reikia nutraukti. Be to, reikėtų apsvarstyti gydymo nutraukimą, jei simptominis atsakas yra tik ribotas ir ramybės širdies ritmas per 3 mėnesius nesumažėja kliniškai reikšmingai. Jei gydymo metu ramybės būsenoje širdies ritmas sumažėja Lėtinis širdies nepakankamumas. Gydymą pradėti galima tik tiems pacientams, kuriems yra stabilus širdies nepakankamumas. Rekomenduojama, kad gydantis gydytojas turėtų patirties gydant lėtinį širdies nepakankamumą. Įprasta rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg du kartus per parą. Po 2 gydymo savaičių dozė gali būti padidinta iki 7,5 mg du kartus per parą, jei ramybės širdies ritmas išlieka> 60 dūžių / min., Arba sumažėja iki 2,5 mg du kartus per parą (pusė tabletės po 5 kartus). 2 kartus per parą), jei ramybės būsenoje širdies susitraukimų dažnis yra 60 k./min., dozę galima padidinti pacientams, vartojantiems 2,5 mg du kartus per parą arba 5 mg du kartus per parą. Gydymas turi būti nutrauktas, jei širdies ritmas išlieka specialios pacientų grupės. ≥75 metų pacientams reikia apsvarstyti mažesnę pradinę dozę - 2,5 mg du kartus per parą; dozę galima padidinti, jei reikia. Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas ir kreatinino klirensas> 15 ml / min., Dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių kreatinino klirensas Vartojimo metodas. Tabletes reikia vartoti du kartus per dieną, t. Y. Po 1 tabletę. ryte ir vakare, valgio metu. Tab. 5 mg galima padalyti į lygias dozes.

Indikacijos

Simptominis lėtinės stabilios krūtinės anginos gydymas. Ivabradinas skirtas simptominiam lėtinės stabilios krūtinės anginos gydymui suaugusiesiems, sergantiems išemine širdies liga, esant normaliam sinusų ritmui ir širdies susitraukimų dažniui ≥70 dūžių / min. Ivabradinas skiriamas: suaugusiems pacientams, netoleruojantiems beta adrenoblokatorių arba kartu su beta adrenoblokatoriais vartoti netoleruojantiems, arba kartu su beta adrenoblokatoriais, pacientams, kuriems nepakankamai kontroliuojama optimali beta adrenoblokatorių dozė. Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas. Ivabradinas skiriamas esant lėtiniam NYHA II – IV klasės širdies nepakankamumui su sistoline disfunkcija pacientams, kuriems yra sinusinis ritmas, kai širdies susitraukimų dažnis yra ≥75 dūžiai / min., Kartu su standartiniu gydymu, įskaitant β blokatorių. arba kai gydymas beta adrenoblokatoriais yra draudžiamas arba netoleruojamas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Širdies ritmas ramybės būsenoje prieš gydymą <70 dūžių / min. Kardiogeninis šokas. Naujausias miokardo infarktas. Sunki hipotenzija (<90/50 mmHg). Sunkus kepenų nepakankamumas. Ligos sinuso sindromas. Sinoatrialinė blokada. Nestabilus ar ūmus širdies nepakankamumas. Širdies stimuliatoriaus poreikis (širdies ritmą nustato tik širdies stimuliatorius). Nestabili krūtinės angina. Trečios pakopos atrioventrikulinė blokada. Kartu vartojami su stipriais citochromo P450 3A4 inhibitoriais, tokiais kaip: azoliniai priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas, itrakonazolas), makrolidų grupės antibiotikai (klaritromicinas, geriamasis eritromicinas, josomaviricinas, nessavirelfazinas, telitromicinas). ir nefazodonas. Kartu vartojamas verapamilis arba diltiazemas, kurie yra vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriai, kurie mažina širdies ritmą. Nėštumas, žindymas ir gydymas vaisingo amžiaus moterims, kurios nenaudoja tinkamų kontracepcijos metodų.

Atsargumo priemonės

Ivabradinas yra skirtas tik simptominiam lėtinės stabilios krūtinės anginos gydymui, nes jis nenaudingas širdies ir kraujagyslių sistemos taškų (pvz., Miokardo infarkto ar širdies ir kraujagyslių ligų). Kadangi širdies ritmas laikui bėgant gali labai svyruoti, prieš pradedant gydymą ivabradinu ir pacientams, kurie ketina koreguoti dozę, reikia apsvarstyti širdies ritmo matavimų seriją, EKG ar 24 valandų stebėjimą 24 valandų stebėjimo sąlygomis. ambulatoriškai. Tai taip pat taikoma pacientams, kurių širdies ritmas yra žemas, ypač kai širdies susitraukimų dažnis mažėja torsade de pointes. Hipertenzija sergantiems pacientams, gydomiems ivabradinu, yra padidėjusio kraujospūdžio epizodų rizika, dažniausiai netrukus po gydymo hipertenzija modifikavimo (epizodai buvo laikini ir neturėjo įtakos ivabradino poveikiui). Kai pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, gydomiems ivabradinu, atliekamas gydymo pakeitimas, reikia reguliariai stebėti kraujospūdį. Pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, vartoti atsargiai. Ypač atsargiai vartokite pacientus, kurių kreatinino klirensas yra <15 ml / min. Tabletėse yra laktozės. Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio preparato vartoti negalima.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: regos sutrikimas (stiprus šviesos pojūtis). Dažni: galvos skausmas (daugiausia per pirmąjį gydymo mėnesį), galvos svaigimas (galbūt susijęs su bradikardija), neryškus matymas, bradikardija, atrioventrikulinė blokada. (pailgėjęs PQ intervalas EKG), papildomi skilvelių susitraukimai, prieširdžių virpėjimas, nekontroliuojamas kraujospūdis. Nedažni: eozinofilija, padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje, sinkopė (galbūt susijusi su bradikardija), diplopija, sumažėjęs regėjimas, vertigo, širdies plakimas, supraventrikulinės ekstrasistolės, hipotenzija (galbūt susijusi su bradikardija), dusulys, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas, angioneurozinė edema, bėrimas, raumenų mėšlungis, astenija ir nuovargis (galbūt susijęs su bradikardija), padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje, pailgėjęs EKG QT intervalas. Reti: eritema, niežulys, dilgėlinė, negalavimas (galbūt susijęs su bradikardija). Labai reti: 2 stadijos atrioventrikulinė blokada. arba III-as., sergančio sinuso sindromas. Regos sutrikimus, apibūdinamus kaip trumpalaikį stiprų šviesos matymą ribotoje regėjimo lauko dalyje, pranešė 14,5% pacientų. Šie sutrikimai dažniausiai atsiranda dėl staigių šviesos intensyvumo pokyčių. Regėjimo sutrikimas taip pat gali būti apibūdinamas kaip aureolė, vaizdo skaidymas (strobo ar kaleidoskopinis efektas), spalvotos ryškios šviesos ar keli vaizdai (nuolatinis regos pojūtis tinklainėje). Regėjimo problemos paprastai atsiranda per pirmuosius 2 gydymo mėnesius. Apskritai regėjimo sutrikimai buvo apibūdinami kaip lengvi ar vidutinio sunkumo. Visi regėjimo sutrikimai stipraus šviesos pojūčio forma išnyko gydymo metu arba po jo. Mažiau nei 1% pacientų dėl aprašytų regos sutrikimų pakeitė įprasto kasdienio gyvenimo režimą arba nutraukė gydymą. Bradikardija pasireiškė 3,3% pacientų, ypač per pirmuosius 2-3 gydymo mėnesius. Sunki bradikardija pasireiškė 0,5% pacientų, kurių širdies susitraukimų dažnis ≤40 smūgių / min. Tyrimo metu prieširdžių virpėjimas buvo pastebėtas 5,3% pacientų, vartojusių ivabradiną, palyginti su 3,8% pacientų, vartojusių placebo. Apibendrinant visų kontroliuojamų, dvigubai aklų II / III fazės klinikinių tyrimų, trukusių mažiausiai 3 mėnesius, analizę daugiau nei 40 000 pacientų, prieširdžių virpėjimo dažnis ivabradinu gydomiems pacientams buvo 4,86%, palyginti su 4,08 % kontrolinėje grupėje.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama. Vaisingo amžiaus moterys gydymo metu turėtų naudoti tinkamas kontracepcijos priemones. Tyrimai su žiurkėmis neparodė jokio poveikio patinų ar patelių vaisingumui.

Komentarai

Ivabradinas gali sukelti laikinus regėjimo sutrikimus, daugiausia stipraus regėjimo forma. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad tokie regėjimo sutrikimai gali atsirasti vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus, tokiose situacijose, kai gali staigiai pasikeisti šviesos intensyvumas, ypač važiuojant naktį. Ivabradinas neturi jokios įtakos gebėjimui valdyti mechanizmus.

Sąveika

Nerekomenduojama vartoti ivabradino ir QT pailginančių vaistų, vartojamų širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti (pvz., Chinidinas, dizopiramidas, bepridilas, sotalolis, ibutilidas, amiodaronas) arba kitų sistemų ligoms gydyti (pvz., Pimozidas, ziprasidonas, sertindolis, meflokvinas). , halofantrinas, pentamidinas, cisapridas, eritromicinas iv) - šio derinio reikėtų vengti, nes širdies ritmo sumažėjimas gali padidinti QT pailgėjimą; jei toks derinys yra būtinas, reikia atidžiai stebėti širdies funkciją. Atsargiai reikia vartoti kartu su ivabradinu ir kalį išskiriančiais diuretikais (tiazidiniais ir kilpiniais diuretikais), nes hipokalemija gali padidinti aritmijos riziką. Kartu išsivysčiusi hipokalemija ir (vaistų sukelta) bradikardija yra sunkių aritmijų išsivystymo veiksnys, ypač pacientams, turintiems įgimtą ar sukeltą medžiagos QT sindromą. Ivabradiną metabolizuoja tik CYP3A4 ir jis yra labai silpnas šio izofermento inhibitorius. Ivabradinas neturi įtakos kitų CYP3A4 substratų metabolizmui ir jų koncentracijai plazmoje (įskaitant medžiagas, kurios silpnai, vidutiniškai ar stipriai slopina šį fermentą). CYP3A4 inhibitoriai padidina ivabradino koncentraciją plazmoje, o medžiagos, sukeliančios šį izofermentą, sumažina koncentraciją. Padidėjusi ivabradino koncentracija plazmoje gali būti susijusi su padidėjusia bradikardija. Ivabradinas vartojamas kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip azolo grupės priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas, itrakonazolas), makrolidų grupės antibiotikai (klaritromicinas, geriamasis eritromicinas, josamicinas, telitromicinas) ir ŽIV (nefonaviravirino proteazės inhibitoriai) ir ŽIV (nefonaviraviras yra kontraindikuotinas). Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai, ketokonazolas (200 mg vieną kartą per parą) ir josamicinas (1 g du kartus per parą) vidutiniškai ivabradino ekspoziciją plazmoje padidina 7–8 kartus. Draudžiama vartoti ivabradiną kartu su vaistais, kurie mažina širdies susitraukimų dažnį, pvz., Diltiazemu ar verapamiliu (vidutinio sunkumo CYP3A4 inhibitoriais) (ivabradino ekspozicija ir AUC padidėja 2-3 kartus, o širdies susitraukimų dažnis sumažėja 5 kartus / min.). Gydymo ivabradinu metu venkite gerti greipfrutų sulčių (greipfrutų sultys padidina ivabradino poveikį 2 kartus). Vartojimas kartu su ypatingu atsargumu: vidutinio sunkumo CYP3A4 inhibitoriai - galima apsvarstyti galimybę ivabradiną vartoti kartu su kitais vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Flukonazolu), pradedant nuo 2,5 mg ivabradino dozės du kartus per parą ir tol, kol širdies ritmas. ramybės būsenoje yra> 70 dūžių / min., stebint širdies ritmą; CYP3A4 induktoriai (įskaitant rifampiciną, barbitūratus, fenitoiną, jonažolių preparatus) - gali sumažinti ivabradino poveikį ir jo poveikį. Gali tekti koreguoti ivabradino dozę, kai jis vartojamas kartu su vaistais, kurie indukuoja CYP3A4. Ivabradino AUC sumažėjo perpus, kai šis vaistas buvo vartojamas po 10 mg du kartus per parą kartu su jonažole. Gydant ivabradinu, jonažolių vartojimas turi būti ribojamas. Kliniškai reikšmingos farmakokinetinės ar farmakodinaminės sąveikos tarp ivabradino ir šių vaistų nebuvo įrodyta: protonų siurblio inhibitoriai (omeprazolas, lansoprazolas), sildenafilis, HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (simvastatinas), dihidropiridino kalcio antagonistai (amlodipinas, lacidipinas) ir varidipinas. Be to, kliniškai reikšmingo ivabradino poveikio simvastatino, amlodipino, lacidipino farmakokinetikai, digoksino ir varfarino farmakokinetikai ir farmakodinamikai bei acetilsalicilo rūgšties farmakodinamikai nebuvo. Klinikinių tyrimų metu kartu su ivabradinu buvo vartojami šie vaistai, nesukeliant abejonių dėl saugumo: AKF inhibitoriai, angiotenzino II antagonistai, β blokatoriai, diuretikai, aldosterono antagonistai, trumpo ir ilgo veikimo nitratai, HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, fibratai, protonų siurblio inhibitoriai. , geriamųjų vaistų nuo diabeto, acetilsalicilo rūgšties ir kitų antitrombocitinių vaistų.

Kaina

„Raenom“, kaina 100% 140,66 PLN

Preparate yra medžiagos: Ivabradinas