Zahronas

1 tabletė Pow. yra 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg arba 40 mg rozuvastatino kalcio; tabletėse yra laktozės ir geltonojo chinolino (E104).

Veiksmas

Rosuvastatinas yra selektyvus ir konkurencingas HMG-CoA reduktazės, greitį lemiančio fermento, skirto 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermentui A virsti mevalonatu, kuris yra cholesterolio pirmtakas, inhibitorius. Vaistas padidina MTL receptorių skaičių kepenų ląstelių paviršiuje, o tai palengvina MTL įsisavinimą ir katabolizmą, slopina VLDL gamybą kepenyse, dėl to sumažėja bendras MTL ir VLDL kiekis. Tai sumažina padidėjusio MTL-cholesterolio, bendro cholesterolio ir trigliceridų koncentraciją ir padidina DTL-cholesterolio koncentraciją. Tai taip pat sumažina ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG ir padidina ApoA-I. Rosuvastatinas taip pat sumažina MTL-C / DTL-C santykį, bendrą C / DTL-C, ne HDL-C / DTL-C ir ApoB / ApoA-I. Išgėrus rozuvastatino Cmax pasiekiama maždaug po 5 valandų, absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 20%. Apie 90% jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia albuminu.Jis metabolizuojamas nedaug (10%). Rosuvastatino metabolizmą daugiausia vykdo izofermentas CYP2C9, o mažiau - 2C19, 3A4 ir 2D6 izofermentai. Kaip ir vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, rozuvastatino įsisavinimą kepenyse vykdo OATP-C - membranos pernešėjas kepenyse; tai yra svarbus junginys pašalinant rozuvastatiną kepenyse. Maždaug 90% rozuvastatino išsiskiria nepakitusi su išmatomis (tiek absorbuota, tiek neįsisavinta dozė). Likusi dalis išsiskiria su šlapimu, nepakitusi apie 5%. Eliminacijos fazėje T0,5 yra maždaug 19 valandų.

Dozavimas

Žodžiu. Dozė turėtų būti nustatoma individualiai, atsižvelgiant į galiojančias rekomendacijas, atsižvelgiant į terapijos tikslą ir paciento atsaką į gydymą. Prieš gydymą ir jo metu turėtumėte laikytis dietos, kad sumažintumėte cholesterolio kiekį. Hipercholesterolemijos gydymas: iš pradžių 5–10 mg vieną kartą per parą, tiek pacientams, kurie anksčiau nebuvo gydyti kitais statinais, tiek tiems, kurie buvo gydomi kitais HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Jei reikia, dozę galima padidinti po 4 gydymo savaičių. Dėl padidėjusio nepageidaujamų reakcijų dažnio vartojant 40 mg dozę, galutinę dozės padidėjimą iki 30 mg arba didžiausią 40 mg dozę galima svarstyti tik pacientams, sergantiems sunkia hipercholesterolemija ir kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika (ypač pacientams, kurių šeimoje yra buvę hipercholesterolemija), kurie nepasiekė numatyto gydymo tikslo vartodami 20 mg dozę ir yra reguliariai stebimi. Gydymas 30 mg arba 40 mg doze turėtų būti atliekamas prižiūrint specialistui. Širdies ir kraujagyslių ligų prevencija: 20 mg per parą. Specialios pacientų grupės. Pagyvenusiems žmonėms (> 70 metų), pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas. Vaikai ir paaugliai - nuo 6 iki 17 metų (Tanner fazė 10 mg per parą 6–9 metų vaikams ir> 20 mg per parą 10–17 metų vaikams Dozės didinimas turėtų būti pagrįstas individualiu vaikų ir paauglių atsaku ir tolerancija gydymui, kaip rekomenduojama vaikų gydymo rekomendacijose. Vaikus turėtų gydyti specialistas. Patirtis vartojant rosuvastatiną vaikų, sergančių homozigotine šeimine hipercholesterolemija, gydymą gali skirti tik nedidelis skaičius vaikų nuo 8 iki 17 metų amžiaus. 30 mg ir 40 mg tabletės nėra skirtos vaikams ir paaugliams. Rosuvastatino saugumas ir veiksmingumas vaikams nuo amžiaus Kaip vartoti Preparatas gali būti vartojamas. galima vartoti bet kuriuo paros metu su maistu ar be jo.

Indikacijos

Tab. Pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg ir 40 mg. Hipercholesterolemijos gydymas. Pirminė hipercholesterolemija (IIa tipas) arba mišri dislipidemija (IIb tipas) kaip papildoma dieta, kai dietos ir kitų nemedikamentinių gydymo būdų (pvz., Fizinio krūvio, svorio metimo) nepakanka. Homozigotinė šeiminė hipercholesterolemija kaip papildoma dieta ir kiti lipidų kiekį mažinantys gydymo būdai (pvz., MTL aferezė) arba kai kiti gydymo būdai nėra tinkami. Pagrindinių kardiovaskulinių reiškinių prevencija: pacientams, kuriems yra didelė rizika pirmą kartą patirti tokį įvykį, kartu su priemonėmis kitiems rizikos veiksniams sumažinti. Tab. Pow. 15 mg ir 30 mg. Hipercholesterolemijos gydymas. Suaugusiesiems, paaugliams ir ≥ 6 metų vaikams bei pirminė hipercholesterolemija (IIa tipas, įskaitant heterozigotinę šeiminę hipercholesterolemiją) arba mišri dislipidemija (IIb tipas), kaip papildoma dieta, kai laikomasi dietos ir kitų nemedikamentinių gydymo būdų (pvz., Mankštos, sumažinimo) kūno svorio) yra nepakankamas. Homozigotinė šeiminė hipercholesterolemija kaip papildoma dieta ir kiti lipidų kiekį mažinantys gydymo būdai (pvz., MTL aferezė) arba, jei kiti gydymo būdai nėra tinkami. Pagrindinių kardiovaskulinių įvykių prevencija: pacientams, kurių įvykio rizika pirmą kartą laikoma didele, kartu su priemonėmis kitiems rizikos veiksniams sumažinti.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas rosuvastatinui ar kitoms preparato medžiagoms. Aktyvi kepenų liga, įskaitant nepaaiškinamą nuolatinį serumo transaminazių aktyvumo padidėjimą ir daugiau nei 3 kartus padidėjimą virš viršutinės normos ribos (VNR) vienoje iš jų. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <30 ml / min.). Miopatija. Kartu vartojamas ciklosporinas. Nėštumas. Žindymo laikotarpis. Vaisingo amžiaus moterys, kurios nenaudoja veiksmingos kontracepcijos. Be to, 30 mg ir 40 mg dozių vartoti draudžiama pacientams, turintiems veiksnių, linkusių į miopatiją ar rabdomiolizę; tai: vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <60 ml / min.), hipotirozė, genetiškai nustatytos paciento ar jo šeimos narių raumenų ligos, raumenų pažeidimo simptomų pasireiškimas pavartojus kitą HMG-CoA reduktazės inhibitorių arba vaistą iš fibratų grupės, piktnaudžiavimas alkoholiu, situacijos, kai gali padidėti vaisto koncentracija kraujyje, azijietiškos kilmės, kartu vartojami fibratai.

Atsargumo priemonės

Rosuvastatiną reikia vartoti atsargiai pacientams, turintiems veiksnių, linkusių į miopatiją ar rabdomiolizę, pavyzdžiui: inkstų funkcijos sutrikimas, hipotirozė, genetiškai nustatyta paciento ar jo šeimos narių raumenų liga, atsiradus raumenų pažeidimo simptomams, vartojusiems kitą HMG-CoA reduktazės inhibitorių ar vaistą. fibratai, piktnaudžiavimas alkoholiu, amžius> 70 metų, situacijos, kai gali padidėti koncentracija kraujyje (pvz., Azijos pacientams, kuriems padidėja rozuvastatino poveikis). Miopatijos rizika taip pat gali padidėti vartojant rosuvastatino sąveiką (farmakokinetinė ar farmakodinaminė sąveika; taip pat žr. Sąveika). Pacientų, kuriems yra padidėjusi miopatijos rizika, grupėse reikia įvertinti gydymo riziką ir galimą naudą, o gydymo metu rekomenduojama stebėti pacientą. Prieš pradedant gydyti rosuvastatinu, reikia išmatuoti kreatinkinazės (KK) kiekį; jei jis žymiai padidėja (> 5 x VNR), patikrinimas turėtų būti atliktas po 5–7 dienų. Gydymo pradėti negalima, jei kontrolinis KK> 5 x VNR. Jei gydant rosuvastatinu atsiranda nepaaiškinamas raumenų skausmas, silpnumas ar raumenų mėšlungis, ypač kai jį lydi negalavimas ar karščiavimas, reikia išmatuoti KK kiekį; gydymą reikia nutraukti, jei KK koncentracija yra žymiai padidėjusi (> 5 kartus viršija VNR) arba jei raumenų simptomai yra sunkūs ir sukelia nepatogumų kasdien vykdant veiklą (net jei KK kiekis yra ≤ 5 kartus didesnis už VNR). Panaikinus klinikinius simptomus ir sumažinus KK lygį iki normalaus, atidžiai stebint pacientą galima apsvarstyti galimybę pakartotinai vartoti rosuvastatiną ar kitą HMG-CoA inhibitorių mažiausia doze. Jei pacientui nėra simptomų, nereikia reguliariai stebėti KK koncentracijos. Gauta pranešimų apie labai retus imuninės mediacijos nekrotizuojančios miopatijos (IMNM) atvejus gydymo statinais metu arba po jo; Klinikiniai IMNM bruožai yra nuolatinis proksimalinis raumenų silpnumas ir padidėjęs KK aktyvumas, kuris tęsiasi, nepaisant gydymo statinais nutraukimo. Rosuvastatino negalima vartoti, jei pacientas serga ūmine, sunkia miopatijos liga arba skatina antrinio inkstų nepakankamumo vystymąsi dėl rabdomiolizės (pvz., Sepsis, hipotenzija, didelė chirurgija, trauma, sunkūs metaboliniai, endokrininiai ir elektrolitų sutrikimai ar nekontroliuojami priepuoliai). . Narkotikus reikia vartoti atsargiai pacientams, kurie piktnaudžiauja alkoholiu ir (arba) yra sirgę kepenų liga. Prieš pradedant gydymą preparatu, reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus, po 3 mėnesių atlikti kitą tyrimą. Jei transaminazių aktyvumas yra daugiau nei 3 kartus didesnis nei VNR, vaisto vartojimą reikia nutraukti arba sumažinti jo dozę. Pacientams, kuriems yra hipotirozės ar nefrozinio sindromo sukelta antrinė hipercholesterolemija, prieš pradedant gydymą preparatu reikia tinkamai gydyti pagrindinę ligą. Dėl padidėjusios proteinurijos rizikos pacientams, vartojantiems 30 mg arba 40 mg, reikia apsvarstyti inkstų funkcijos stebėjimą įprastinių tolesnių vizitų metu. Jei įtariama, kad pacientui pasireiškia intersticinė plaučių liga (pasireiškianti dusuliu, sausu kosuliu, bendru pablogėjimu - nuovargiu, svorio kritimu, karščiavimu), gydymas statinais turi būti nutrauktas. Statinai gali padidinti gliukozės kiekį kraujyje ir sukelti hiperglikemiją kai kuriems pacientams, kuriems yra rizika susirgti cukriniu diabetu, todėl reikia tinkamai gydyti diabetą. Tačiau ši rizika neturėtų būti priežastis nutraukti gydymą statinais, nes kraujagyslių sutrikimų rizikos mažinimas statinais yra naudingesnis. Rizikos pacientai (gliukozės nevalgius nevalgius 5,6–6,9 mmol / l, KMI> 30 kg / m2, padidėjęs trigliceridų kiekis, hipertenzija) turi būti stebimi kliniškai ir biochemiškai pagal nacionalines rekomendacijas. . Dėl laktozės kiekio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimo, Lapp laktazės trūkumo ar gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sutrikimas. Dėl to, kad yra chinolino geltonojo (E104), vaistas gali sukelti alergines reakcijas.

Nepageidaujama veikla

Dažni: cukrinis diabetas (dažnis priklauso nuo rizikos veiksnių: gliukozės nevalgius ≥ 5,6 mmol / l, KMI> 30 kg / m2, padidėjęs trigliceridų kiekis, buvusi hipertenzija), galvos skausmas, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, skrandžio skausmas, raumenų skausmas, silpnumas. Nedažni: niežulys, bėrimas, dilgėlinė. Reti: trombocitopenija, padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant angioneurozinę edemą), pankreatitas, kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, miopatija (įskaitant miozitą) ir rabdomiolizė. Labai reti: polineuropatija, atminties sutrikimas, gelta, hepatitas, sąnarių skausmas, hematurija, ginekomastija. Dažnis nežinomas: depresija, periferinė neuropatija, miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir košmarus), kosulys, dusulys, viduriavimas, Stevenso-Johnsono sindromas, sausgyslių liga (kartais komplikuota plyšimo), imuninės sistemos sukelta nekrotizuojanti miopatija, sausgyslių pažeidimas, patinimas. Pacientams, gydytiems rozuvastatinu, pastebėta: proteinurija (kilmė daugiausia vamzdinė; ypač pacientams, gydomiems didelėmis dozėmis; neįrodyta, kad proteinurija yra ūminės ar progresuojančios inkstų ligos pirmtakas); kreatinkinazės aktyvumo padidėjimas. Taip pat pranešta apie seksualinę disfunkciją ir intersticinę plaučių ligą vartojant kai kuriuos statinus (ypač vartojant ilgai). Vartojant 40 mg dozę, rabdomiolizės, sunkių inkstų ir kepenų nepageidaujamų reakcijų dažnis yra didesnis. KK> 10 x VNR padidėjimas ir raumenų simptomai buvo pastebėti dažniau vaikams ir paaugliams nei suaugusiesiems.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti draudžiama. Vaisingo amžiaus moterys turėtų naudoti veiksmingas kontracepcijos priemones.

Komentarai

Vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į tai, kad gali svaigti galva.

Sąveika

Rosuvastatinas yra kai kurių transporterių, įskaitant kepenų įsisavinimo transporterį OATP1B1 ir ištekėjimo transporterį, BCRP, substratas. Kartu vartojant rozuvastatiną su vaistais, kurie slopina šiuos transporto baltymus, gali padidėti rosuvastatino kiekis kraujyje ir padidėti miopatijos rizika. Kai būtina vartoti rosuvastatiną kartu su kitais vaistais, kurie padidina rozuvastatino ekspoziciją, reikia koreguoti rozuvastatino dozes. Didžiausia rosuvastatino paros dozė turi būti koreguojama taip, kad tikėtina, kad rosuvastatino poveikis neviršys ekspozicijos, kai 40 mg rosuvastatino paros dozė vartojama be sąveikos su kitais vaistais. Vartojant rozuvastatiną kartu su ciklosporinu, maždaug 7 kartus padidėja rosuvastatino AUC, tačiau ciklosporino koncentracijos pokyčių nepastebėta - vartoti kartu su ciklosporinu draudžiama. Rosuvastatino vartojimas kartu su proteazės inhibitoriais gali žymiai padidinti rozuvastatino poveikį; Kruopščiai apsvarsčius rosuvastatino dozę, atsižvelgiant į numatomą rozuvastatino ekspozicijos padidėjimą, galima apsvarstyti galimybę kartu vartoti rozuvastatiną su tam tikrais proteazių inhibitorių deriniais; klinikinių tyrimų metu buvo pastebėta: 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro vieną kartą per parą, 8 dienas skiriant vieną 10 mg rosuvastatino dozę, 3,1 karto padidėjo rosuvastatino AUC; vartojant simepreviro 150 mg vieną kartą per parą 7 dienas, vartojant vieną 10 mg rozuvastatino dozę, rozuvastatino AUC padidėjo 2,8 karto; lopinaviro 400 mg / 100 mg ritonaviro du kartus per parą, 17 dienų, vartojant kartu su 20 mg rozuvastatino vieną kartą per parą 7 dienas, rosuvastatino AUC padidėjo 2,1 karto; darunaviro 600 mg / 100 mg ritonaviro du kartus per parą, 7 dienas, vartojant kartu su 10 mg rozuvastatino, vieną kartą per parą 7 dienas, 1,5 karto padidėjo rosuvastatino AUC; 500 mg tipranaviro / 200 mg ritonaviro du kartus per parą, 11 dienų vartojant vieną 10 mg rozuvastatino dozę, rozuvastatino AUC padidėjo 1,4 karto; fosamprenaviro 700 mg / 100 mg ritonaviro du kartus per parą, 8 dienas vartojant vieną 10 mg rozuvastatino dozę, rosuvastatino AUC nepadidėjo. Vartojant rosuvastatiną (10 mg vieną kartą per parą, 14 dienų) kartu su ezetimibu (10 mg vieną kartą per parą, 14 dienų), rozuvastatino AUC padidėjo 1,2 karto, tačiau negalima atmesti nepageidaujamo poveikio ir farmakodinaminės sąveikos - būkite atsargūs. Kartu vartojant rozuvastatiną ir gemfibrozilą, fenofibratą ar kitus fibratus ir niaciną (nikotino rūgštį), vartojant lipidų kiekį mažinančią dozę (1 g per dieną ar daugiau), padidėja miopatijos rizika. Rosuvastatino ir gemfibrozilio vartoti nerekomenduojama. Draudžiama kartu vartoti 40 mg rosuvastatino ir fibratų; šie pacientai turėtų pradėti gydyti 5 mg doze.Dėl miopatijos (įskaitant rabdomiolizę) rizikos rozuvastatino negalima vartoti kartu su sistemine fuzido rūgštimi arba per 7 dienas po gydymo fuzido rūgštimi nutraukimo - gydymą statinais reikia nutraukti viso gydymo fuzido rūgštimi metu, o gydymą statinais galima atnaujinti. 7 dienos po paskutinės fuzido rūgšties dozės; Jei negalima išvengti kartu vartojamo rosuvastatino ir fuzido rūgšties, tokį derinį reikėtų svarstyti tik kiekvienu atveju atskirai ir atidžiai prižiūrint gydytojui. Skrandžio rūgštį mažinančios suspensijos, kuriose yra aliuminio ir magnio hidroksido, sumažina rozuvastatino kiekį kraujyje apie 50%; poveikis yra mažesnis, kai antacidinių vaistų vartojama praėjus 2 valandoms po rozuvastatino vartojimo. Kartu vartojant rozuvastatiną ir eritromiciną, rozuvastatino AUC sumažėja 20%, o rosuvastatino Cmax - 30% (šią sąveiką gali lemti virškinimo trakto judrumo padidėjimas po eritromicino vartojimo). Rosuvastatinas neslopina ir neindukuoja CYP450, be to, jis yra nedaug metabolizuojamas ir turi mažą afinitetą CYP450 - sąveika dėl poveikio citochromo P450 fermentų priklausomai nuo metabolizmo nėra tikėtina. Kliniškai reikšmingos rosuvastatino ir flukonazolo (CYP2C9 ir CYP3A4 inhibitorius) ar ketokonazolo (CYP2A6 ir CYP3A4 inhibitorius) sąveikos nebuvo. Kartu vartojant itrakonazolą (CYP3A4 inhibitorių) su rosuvastatinu, rozuvastatino plotas po kreive padidėjo 1,4 karto. Be to, klinikinių tyrimų metu pastebėta: klopidogrelio 300 mg įsotinamoji dozė, po kurios po 24 valandų buvo suvartota 75 mg po vienkartinės 20 mg rosuvastatino dozės, 2 kartus padidino rosuvastatino, 75 mg eltrombopago vieną kartą per parą AUC, 10 dienų vartojo vieną rosuvastatino dozę. 10 mg sukėlė 1,6 karto padidėjusį rosuvastatino AUC; 400 mg dronedarono du kartus per parą rosuvastatino AUC padidėjo 1,4 karto; baicalinas, vartojamas su viena 20 mg rozuvastatino doze, rozuvastatino AUC sumažėjo 47%. Vartojant aleglitazarą, silimariną ir rifampiciną, rosuvastatino AUC nepakito. Pradėjus gydymą rosuvastatinu arba padidinus rozuvastatino dozę pacientams, kartu gydomiems vitamino K antagonistais (pvz., Varfarinu ar kitais kumarino antikoaguliantais), gali padidėti INR; INR sumažinus ar nutraukus rosuvastatino dozę, INR gali sumažėti - INR reikia tinkamai stebėti. Kartu vartojant rozuvastatiną ir geriamuosius kontraceptikus, etinilestradiolio ir norgestrelio AUC padidėja atitinkamai 26 ir 34%, į tai reikia atsižvelgti renkantis kontraceptiko dozę; negalima atmesti panašaus poveikio PHT vartotojams (tačiau klinikinių tyrimų metu daugelį pacientų hormoniniai vaistai buvo naudojami vienu metu ir gerai toleruojami). Kliniškai reikšmingos rosuvastatino ir digoksino sąveikos nėra.

Kaina

„Zahron“, kaina 100% PLN 56,96

Preparate yra medžiagos: Rosuvastatinas