Barbitūratai naudojami ir kaip prieštraukuliniai preparatai, ir jie naudojami apsvaigti nuo savęs ar vykdyti ... mirties bausmę. Anksčiau medicinoje barbitūratai buvo naudojami gana dažnai, dabar jų vaidmuo medicinos pasaulyje gerokai sumažėjo. Taip atsitiko dėl barbitūratų naudojimo pavojų - jie apima rizika tapti priklausomu nuo šių vaistų ir tai, kad perdozavimas gali atsirasti gana lengvai.
Turinys
- Barbitūratai: taikymas medicinoje
- Barbitūratai: ne medicinos reikmėms
- Barbitūratai: veikimo mechanizmas
- Barbitūratai: pavyzdžiai
- Barbitūratai: sąveika ir atsargumo priemonės
- Barbitūratai: šalutinis poveikis
- Barbitūratai: priklausomybė ir perdozavimas
- Barbitūratai, nėštumas ir žindymas
Barbitūratus, tiksliau sakant, barbitūro rūgštį, chemikas Adolfas von Baeyeris pirmą kartą sintetino 1864 metais Vokietijoje.
Pirmojo barbitūrato preparato atradimas yra susijęs su kai kuriais kuriozais - yra bent kelios teorijos, kodėl Baeyerio atrastas junginys buvo vadinamas barbitūro rūgštimi. Vienas iš jų yra tai, kad mokslininkas nuėjo švęsti savo atradimo tavernoje, kuri taip pat buvo švenčiama kartu su švente dalyje Saint Barbaros. Galų gale barbituro rūgšties pavadinimas būtų kilęs iš šio moteriško vardo.
Kita teorija apie barbitūro rūgšties pavadinimo kilmę remiasi tuo, kas buvo naudojama jai sintetinti. Na, vienas iš substratų tada buvo karbamidas, kurio, be kitų, galima rasti šlapime. Pastarosios teorijos atveju jos šalininkai teigia, kad barbitūrinės rūgšties pavadinimas atsirado dėl to, kad Baeyerio laboratorijoje naudojamas karbamidas atsirado iš padavėjos Barbaros šlapimo.
Barbitūro rūgštis gali būti traktuojama kaip barbitūratų grupės junginio prototipas - nuo jos gamybos buvo susintetinta daugiau nei du tūkstančiai jos darinių. Daugelį metų nuo šios grupės junginių atsiradimo jie buvo naudojami gana plačiai ir, įdomu, žinoma, jie buvo naudojami medicinoje, bet ne tik.
Barbitūratai: taikymas medicinoje
Barbitūratai yra agentai, darantys slopinantį poveikį nervų sistemos veiklai. Dėl šios priežasties netrukus po to, kai jie pasirodė medicinos rinkoje, šios grupės preparatai buvo pradėti vartoti kaip migdomieji vaistai - tačiau dabar jie šiam tikslui vartojami labai retai (juos kiek pakeitė benzodiazepinai, kurie yra saugesni vartojimo prasme).
Barbitūratai buvo naudojami intervencinėje medicinoje - šiuo atveju jie buvo naudojami kaip anestetikas.
Dar vienas šių vaistų vartojimas atsiranda dėl to, kad jie turi prieštraukulinį poveikį - dėl šios priežasties jie kartais rekomenduojami žmonėms, kenčiantiems nuo epilepsijos (šiaip ar taip, barbitūratai šiuo metu dažniausiai naudojami kaip prieštraukuliniai).
Barbitūratai kartais vartojami sergant visiškai kitomis ligomis, nei minėtos. Kartais jie vartojami žmonėms su padidėjusiu intrakranijiniu slėgiu, kartais taip pat bandoma juos naudoti gydant nuo alkoholio ar benzodiazepinų turinčius žmones gelta, migrenos galvos skausmus ar nutraukimo sindromą.
Taip pat skaitykite: Benzodiazepinai: klasifikacija, indikacijos ir kontraindikacijos, priklausomybė. Opioidiniai analgetikai (opioidai). Antidepresantai: vartojimas, veikimas, šalutinis poveikis, priklausomybė.Barbitūratai: ne medicinos reikmėms
Tačiau barbitūratus vartoja ne tik medikai. Šiai grupei priklausiusius preparatus įvairios tyrimo tarnybos taip pat naudojo kaip vadinamąsias „tiesos serumas“ (tai yra agentas, po kurio apklausiamas asmuo norėtų atsakyti į užduotus klausimus).
Barbitūratų atveju riba tarp terapinės dozės ir toksiškos dozės, galinčios sukelti mirtį, yra palyginti maža - šis ryšys lėmė tai, kad šiai grupei priklausantys vaistai kai kuriose pasaulio šalyse vartojami eutanazijai arba mirties bausmei.
Barbitūratai: veikimo mechanizmas
Barbitūratai daro slopinantį poveikį nervų sistemai dėl to, kad jie sukelia nervų ląstelių hiperpoliarizaciją (todėl šie agentai daro neuronus mažiau sužadinamus).
Šios grupės preparatai tokį poveikį daro per kelis mechanizmus. Barbitūratai jungiasi prie GABAerginių receptorių, o tai reiškia, kad nervų ląstelių aktyvumą slopinantis neuromediatorius GABA lengviau jungiasi prie šių receptorių.
Dėl to neuronų viduje plūsta chlorido jonai, ir tai lemia jų hiperpoliarizaciją. Barbitūratai taip pat sukelia chloro kanalų atidarymą nervų ląstelių membranose, taip pat jie reguliuoja natrio ir kalcio jonų įtekėjimą į jų vidų.
Be to, šios grupės preparatai taip pat turi galimybę slopinti nervinių ląstelių, priklausančių tinkliniam dariniui, ir smegenų žievės veiklą.
Barbitūratai: pavyzdžiai
Jau minėta, kad buvo susintetinta itin daug barbitūratų. Nebūtų įmanoma išvardyti visų daugiau nei dviejų tūkstančių barbitūro rūgšties darinių, todėl turėtume apsiriboti pateikdami keletą barbitūratų grupei priklausančių preparatų pavyzdžių:
- tiopentalis
- fenobarbitalis
- ciklobarbitalis
- pentobarbitalis
- metilfenobarbitalis
- barbitalinis
- metoheksitalas
Barbitūratai: sąveika ir atsargumo priemonės
Esant situacijai, kai gydytojas nurodo pacientui vartoti barbitūratus, pacientas turėtų jį informuoti apie visus kitus vartojamus vaistus. Ši būtinybė kyla dėl to, kad barbitūratai sąveikauja su įvairiausiais vaistais.
Šios grupės vaistai, pavyzdžiui, gali susilpninti kitų vaistų poveikį - taip yra, be kita ko, kai kurie vaistai nuo ŽIV, ranolazinas (vaistas, kartais vartojamas sergant išemine širdies liga) arba vorikonazolas (priešgrybelinis vaistas).
Tačiau barbitūratai gali sukelti atvirkštinę sąveiką, t. Y. Kur jie gali sustiprinti kitų vaistų poveikį. Mes visų pirma kalbame apie kitus preparatus, kurie gali turėti slopinantį poveikį nervų sistemai - tokius kaip benzodiazepinai ir migdomieji vaistai, tokie kaip zaleplonas ar zolpidemas.
Dėl šių priežasčių visada būtina ypač atsargiai vartoti šio tipo vaistus kartu su barbitūratais.
Barbitūratai: šalutinis poveikis
Šiandien barbitūratai medicinoje naudojami daug rečiau nei anksčiau - dėl geros priežasties. Viena iš šių priežasčių yra minėtas nedidelis šių vaistų terapinių ir toksinių dozių skirtumas, o kita priežastis, kodėl barbitūratai vartojami rečiau, yra jų šalutinis poveikis.
Problemos, kurios gali kilti vartojant barbitūratus, yra:
- galvos svaigimas
- pykinimas
- vėmimas
- Galvos skausmas
- sutrikusi psichomotorinė koordinacija ir pusiausvyros sutrikimai
- atminties sutrikimas
- sulėtindamas mąstymo tempą
- koncentracijos sutrikimai
- mieguistumas
Barbitūratai: priklausomybė ir perdozavimas
Ribotą barbitūratų naudojimą lemia ne tik šalutinio poveikio rizika, bet ir tai, kad jie gali sukelti priklausomybę.
Barbitūratų vartojimas gali sukelti psichinės ir fizinės priklausomybės vystymąsi, deja, net ir po gana trumpo šių preparatų vartojimo laiko.
Riziką tapti priklausomu nuo šių vaistų lemia keli skirtingi veiksniai. Visų pirma, tai atsiranda dėl to, kad vartojant barbitūratus tolerancija vystosi gana greitai - tai lemia tai, kad norint pasiekti vaisto vartojimo efektą, būtina vartoti vis didesnes dozes.
Priklausomybės riziką taip pat sukelia tai, kad barbitūratai turi ne tik raminamąjį poveikį, bet jų vartojimas taip pat gali sukelti euforiją arba pasitenkinimo ir atsipalaidavimo jausmą.
Priklausomybė nuo barbitūratų savaime yra pavojinga, tačiau rizika didėja, nes nesunku perdozuoti šių vaistų. Tokių preparatų perdozavimas gali būti labai pavojingas - jei taip atsitiks, pacientą gali kamuoti:
- visiškas motorinės koordinacijos trūkumas
- neaiški, nesuprantama kalba
- sunkumų vertinant situaciją
- kvėpavimo sutrikimai (pvz., labai negilus kvėpavimas)
- stiprus širdies ritmo sulėtėjimas (bradikardija)
- inkstų sutrikimai (kurie gali sukelti inkstų nepakankamumą)
- koma
Sunkiausiais apsinuodijimo barbitūratais atvejais pacientas gali mirti. Tačiau pavojingas ne tik pavienis barbitūratų perdozavimas - ilgalaikis šių vaistų vartojimas taip pat gali sukelti įvairių sunkumų, įskaitant nuolatiniai atminties sutrikimai, sunkumai išlaikant susikaupimą ir dėmesį, arba seksualiniai sutrikimai.
Priklausomybė nuo barbitūratų yra tikrai rimta problema - įvairūs sutrikimai gali pasireikšti tiek lėtinio jų vartojimo metu, tiek kai žmogus staiga nustoja juos vartoti. Tada gali išsivystyti vaisto nutraukimo sindromas, kurio simptomai gali būti tokie negalavimai kaip neramumas, nemiga, raumenų skausmas ar pykinimas, vėmimas ir kūno temperatūros padidėjimas.
Priepuolių, haliucinacijų ir kliedesių rizika taip pat yra susijusi su nutraukimo sindromu, susijusiu su barbitūratų vartojimo nutraukimu.
Barbitūratai, nėštumas ir žindymas
Barbitūratus nėščioms ir maitinančioms moterims rekomenduojama vartoti tik esant būtinybei. Taip yra todėl, kad nėščioms moterims šie vaistai gali prasiskverbti per placentą į vaisių, o maitinančioms motinoms šios grupės vaistai gali patekti į jų maistą.
Kai barbitūratai patenka į vaiko organizmą, gali pasireikšti šių vaistų šalutinis poveikis. Be to, yra rizika, kad jei motina nėštumo metu vartojo barbitūratus, vaikui po nėštumo išsivystys abstinencijos sindromas, ypač jei moteris vėliau nemaitina krūtimi.
Dėl šios ir keleto kitų pavojų nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims barbitūratų yra labiau vengiama.