Darbą, kuris bus paskelbtas moksliniame žurnale „Nature Medicine“, koordinavo Memfio ligoninės (JAV) tyrėjai ir jis užkirs kelią bakterijai „Mycobacterium tuberculosis“ naudoti savo atsparumo mechanizmus prieš šiuos naujus antibiotikus.
Tuberkuliozė yra viena iš infekcinių ligų, kuria dažniausiai sergama visame pasaulyje, remiantis 2012 m. Duomenimis, 8, 6 mln. Atvejų, ir ši išvada bus palankesnė efektyvesnių antibiotikų kūrimui pakeitus jo cheminę struktūrą ir taip išvengiant bakterijos jas atmeta arba nuolat eksportuoja į užsienį.
Tyrėjai įrodė, kad antibiotikų cheminės struktūros kitimas gali būti lemiamas jų aktyvumui, nes tai daro didelę įtaką, kai juos atpažįsta ar nepripažįsta bakterijos išpylimo siurbliai (pašalinimas).
Šių vaistų dizainas buvo gautas iš natūralaus antibiotiko spektinomicino, cheminės sintezės būdu, ir jie vadinami spektinamidu. Šie nauji antibiotikai slopina arba inaktyvuoja baltymų molekulių sintezę bakterijose ir tuo pačiu trukdo atsirasti atspariems kamienams.
Tam buvo atsižvelgta į ribosomos, bakterinių organelių, prie kurių jie jungiasi ir yra inaktyvuojami, struktūrą, kad galėtų atlikti antibakterinį poveikį. Išskirtinės jo savybės yra beveik išskirtinis aktyvumas prieš bakterijas, sukeliančias tuberkuliozę (net ir prieš padermes, kurios sukūrė atsparumą vaistams), žemas jų toksiškumo lygis ir jų veiksmingumas stabdant tuberkuliozės vystymąsi Eksperimentiniai gyvūnai
STUDIJOS prasideda 20 metų prieš
Tyrimas buvo pradėtas prieš beveik du dešimtmečius, vadovaujant José Antonio Aínsa iš Saragosos universiteto mikobakterijų genetikos tyrimų grupės, pradedant naują antimikrobinių medžiagų ir atsparumo mechanizmų kūrimo darbo kryptį.
Vykdydamas šią programą Aínsa pradėjo tirti „M. tuberkulioze vadinami išpūtimo siurbliai, atpažįstantys bakterijas, kurios prasiskverbia pro bakteriją ir išmeta jas į užsienį, todėl antibiotikai praranda aktyvumą ir bakterijos gali joms tapti atsparios.
Sumažėja dozė, kurios reikia norint pašalinti BAKTERIJAS
Vienas iš šių išpūtimo siurblių, vadinamas Tap (Rv1258c), gali pernešti kai kuriuos naujus spektinamidus, atsižvelgiant į jų cheminę struktūrą, ir iš tikrųjų jis buvo naudojamas tiems spektinamidams parinkti, kurių negalima transportuoti, todėl jie yra aktyvesni, todėl galima sumažinti dozę, reikalingą bakterijoms pašalinti.
Aragono tyrinėtojai ir Richardas E. Lee iš Memfio Šv. Jude'o vaikų tyrimų ligoninės bendradarbiavo tik 2010 m., Kai jie susitiko Bostone Amerikos mikrobiologijos draugijos suvažiavime.
Tame susitikime Lee pristatė spektinamidų sintezę ir nustatė, kad kai kurie dariniai, kurie labai stipriai slopina ribosomas. Tačiau jie vos neveikė bakterijų. Aínsa pristatė disertaciją, pagal kurią jis sukūrė mutantą, kuris negamino „Tap efflux“ siurblio (Rv1258c) ir prarado galimybę atsispirti tam tikriems antibiotikams, tokiems kaip spektinomicinas.
Kadangi spektinomicinas yra antibiotikas, iš kurio sintezuojamas spektinamidas, jie abu iš karto bendradarbiavo, norėdami patikrinti, ar „Tap efflux pump“ (Rv1258c) galėtų pernešti mažiau aktyvų spektinamidą, kaip buvo iš tikrųjų įrodyta.
Šaltinis: www.DiarioSalud.net
