Ebilfuminas

1 kapsulėje yra 30 mg, 45 mg arba 75 mg oseltamiviro (fosfato pavidalu).

Veiksmas

Antivirusinis vaistas - neuraminidazės inhibitorius. Oseltamiviro fosfatas yra aktyviojo metabolito oseltamiviro karboksilato pirmtakas. Aktyvus metabolitas yra selektyvus gripo viruso neuraminidazės fermentų inhibitorius. Virusinė neuraminidazės veikla turi reikšmingą poveikį tiek viruso dalelės prasiskverbimui į neužkrėstas ląsteles, tiek šviežiai pagamintų viruso dalelių išsiskyrimui iš užkrėstų ląstelių ir tolesniam infekcinių virusų plitimui organizme. Šis vaistas slopina gripo A ir B virusų replikaciją ir patogeniškumą. Oseltamiviro fosfatas (provaistas) lengvai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir efektyviai virsta, daugiausia kepenų esterazėmis, aktyviu metabolitu (oseltamiviro karboksilatu). Šis junginys nebeturi metabolizmo ir išsiskiria su šlapimu. Mažiau nei 20% išgertos dozės išsiskiria su išmatomis. Oseltamiviro karboksilatas prisijungia prie žmogaus plazmos baltymų nežymiai (3%). Oseltamiviro karboksilato T0,5 yra 6–10 val.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji ir 13–17 metų paaugliai. Gripo gydymas: 75 mg du kartus per parą 5 dienas. Gydymą reikia pradėti kuo greičiau per pirmąsias 2 dienas nuo gripo simptomų atsiradimo. Po poveikio profilaktika: 75 mg vieną kartą per parą 10 dienų. Gydymas turėtų prasidėti kuo greičiau per pirmąsias 2 dienas nuo kontakto su užkrėstu asmeniu. Profilaktika gripo epidemijos metu tam tikroje bendruomenėje: 75 mg vieną kartą per parą iki 6 savaičių. Vaikai nuo 1 iki 12 metų. Gripo gydymas: mw. 10-15 kg: 30 mg du kartus per dieną 5 dienas; mc. > 15–23 kg: 45 mg du kartus per parą 5 dienas; mc. > 23–40 kg: 60 mg du kartus per parą 5 dienas; mc. > 40 kg: 75 mg du kartus per parą 5 dienas. Gydymas turėtų prasidėti kuo greičiau per pirmąsias dvi gripo simptomų atsiradimo dienas. Profilaktika po poveikio: mc. 10-15 kg: 30 mg vieną kartą per parą 10 dienų; mc. > 15–23 kg: 45 mg vieną kartą per parą 10 dienų; mc. > 23–40 kg: 60 mg vieną kartą per parą 10 dienų; mc. > 40 kg: 75 mg vieną kartą per parą 10 dienų. Profilaktika gripo epidemijos metu tam tikroje bendruomenėje: 0–12 mėnesių amžiaus vaikų prevencijos gripo epidemijos metu tyrimai nebuvo atlikti. Gydymas: 3 mg / kg kūno svorio 2 kartus per dieną 5 dienas. Gydymas turėtų prasidėti kuo greičiau per pirmąsias dvi gripo simptomų atsiradimo dienas. Minėtos dozavimo rekomendacijos nėra skirtos neišnešiotiems kūdikiams, t. Y. Vaikams. Profilaktika po viruso poveikio: pusė paros terapinės dozės, t. Y. 3 mg / kg. kartą per dieną 10 dienų. Aukščiau nurodytos dozavimo rekomendacijos nėra skirtos neišnešiotiems kūdikiams, t. Y. Vaikams. Prevencija gripo epidemijos metu tam tikroje bendruomenėje: 0–12 mėnesių amžiaus vaikų prevencijos gripo epidemijos metu tyrimai nebuvo atlikti. Specialios pacientų grupės. Dozės nereikia mažinti senyviems pacientams, taip pat suaugusiems pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu. Tyrimai su vaikais, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nebuvo atlikti. Kūdikių ir kūdikių (12 metų ir jaunesnių), sergančių inkstų nepakankamumu, klinikinių duomenų nepakanka, kad būtų galima nustatyti rekomenduojamą dozę šiai pacientų grupei. Inkstų nepakankamumas suaugusiesiems ir 13-17 metų paaugliams. Gripo gydymas - kreatinino klirensas (CCr)> 60 ml / min .: 75 mg du kartus per parą; CCr> 30–60 ml / min .: 30 mg du kartus per parą; CCr> 10–30 ml / min .: 30 mg vieną kartą per parą; CCr ≤ 10 ml / min: vartoti nerekomenduojama, nes nėra duomenų; hemodializuojami pacientai: po 30 mg po kiekvienos hemodializės sesijos; peritoninės dializės pacientai: 30 mg vienkartinė dozė (duomenys, gauti iš tyrimų su pacientais, kuriems atliekama CAPD; tikimasi, kad oseltamiviro karboksilatas bus išvalytas labiau naudojant APD; jei nefrologas mano, kad tai būtina, gydymą galima pakeisti nuo APD prie CAPD). Gripo profilaktika - CCr> 60 ml / min: 75 mg vieną kartą per parą; CCr> 30–60 ml / min .: 30 mg vieną kartą per parą; CCr> 10–30 ml / min .: 30 mg kas antrą dieną; CCr ≤ 10 ml / min: vartoti nerekomenduojama, nes nėra duomenų; hemodializuojamiems pacientams: po 30 mg kas antrą hemodializės seansą; pacientai, kuriems atliekama peritoninė dializė: 30 mg vieną kartą per savaitę (duomenys apie pacientų, kuriems atliekama CAPD, tyrimų duomenis; tikimasi, kad oseltamiviro karboksilatas bus išvalytas labiau naudojant APD; jei nefrologas mano, kad tai būtina, gydymą galima pakeisti nuo APD prie CAPD). Dovanojimo būdas. Pacientai, kurie negali nuryti kapsulių, gali gauti atitinkamas suspensijos dozes. Jei rinkoje nėra vaisto miltelių geriamajai suspensijai, suspensiją galima paruošti iš kapsulių.

Indikacijos

Gripo gydymas. Skirta suaugusiesiems ir vaikams, įskaitant visaverčius naujagimius, kuriems pasireiškia gripo simptomai, kai gripo virusas cirkuliuoja bendruomenėje. Gydymas buvo veiksmingas, kai jis buvo pradėtas per dvi dienas nuo pirmųjų simptomų. Gripo profilaktika. Poveikio prevencija 1 metų ir vyresniems asmenims po poveikio kliniškai pripažintam gripo atvejui, kai gripo virusas yra bendruomenėje. Teisingas vaistų vartojimas gripo prevencijai turėtų būti pagrįstas kiekvieno atvejo analize, atsižvelgiant į gyventojų, kuriems reikia apsaugos, aplinkybes ir specifiką. Išskirtinėmis aplinkybėmis (pvz., Kai cirkuliuojančios padermės nesutampa su vakcinos padermėmis arba pandemijos atveju), 1 metų ir vyresniems asmenims gali būti taikoma sezoninė profilaktika. Gripo prevencija po sąlyčio su kūdikiais iki 1 metų gripo pandemijos metu. Oseltamoviras nėra vakcinacijos nuo gripo pakaitalas. Antivirusinių vaistų vartojimas gripui gydyti ir užkirsti kelią turėtų būti pagrįstas oficialiomis rekomendacijomis. Sprendžiant naudoti oseltamivirą gydymui ir profilaktikai, reikėtų atsižvelgti į cirkuliuojančių gripo virusų ypatybes, turimą informaciją apie virusų padermių jautrumą vaistams tam tikru sezonu ir į ligos poveikį skirtingose ​​geografinėse vietovėse ir pacientų populiacijose.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Atsargumo priemonės

Oseltamiviras veiksmingas tik nuo ligų, kurias sukelia gripo virusai. Apsauga nuo gripo trunka tik tol, kol vartojamas preparatas. Oseltamiviro saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas žmonėms, sergantiems tokiomis sunkiomis ar nestabiliomis ligomis, kad jie būtų laikomi skubios hospitalizacijos indikacija. Oseltamiviro veiksmingumas terapiniais ir profilaktiniais tikslais pacientams, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi, arba asmenims, sergantiems lėtinėmis širdies ir (arba) kvėpavimo takų ligomis, nebuvo nustatytas. Nėra klinikinių duomenų, leidžiančių nustatyti oseltamiviro dozę neišnešiotiems kūdikiams (<36 savaičių po apvaisinimo). Dozę reikia mažinti suaugusiesiems ir paaugliams (13–17 metų), kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas. Nėra pakankamai klinikinių duomenų, kad būtų galima nustatyti dozavimą kūdikiams ir vaikams (1 metų ir vyresniems), kuriems yra inkstų nepakankamumas. Atsižvelgiant į neuropsichiatrinių reiškinių riziką, gripu sergančius pacientus reikia atidžiai stebėti dėl elgesio pokyčių, o kiekvienu konkrečiu atveju reikia atsižvelgti į tolesnio gydymo riziką ir naudą.

Nepageidaujama veikla

Suaugusieji ir paaugliai. Labai dažni: galvos skausmas, pykinimas. Dažni: bronchitas, paprastas herpesas, nazofaringitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, sinusitas, nemiga, kosulys, gerklės skausmas, sloga, vėmimas, pilvo skausmas (įskaitant viršutinės pilvo dalies skausmą), dispepsija, galvos skausmas ir galvos svaigimas (įskaitant. vertigo), nuovargis, karščiavimas, galūnių skausmas. Nedažni: padidėjusio jautrumo reakcijos, pakitęs sąmonės lygis, traukuliai, aritmijos, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, egzema, dermatitas, bėrimas, dilgėlinė. Reti: trombocitopenija, anafilaksinės reakcijos, anafilaktoidinės reakcijos, sujaudinimas, nenormalus elgesys, nerimas, sumišimas, kliedesiai, kliedesiai, haliucinacijos, košmarai, savęs žalojimas, regos sutrikimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, hemoraginis kolitas, fulminantinis hepatitas, kepenų nepakankamumas, uždegimas kepenų liga, angioneurozinė edema, daugiaformė eritema, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė. Oseltamiviro saugumo pobūdis pacientams, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi, ir rizikos grupės pacientams (pacientams, kuriems yra didesnė gripo komplikacijų rizika, pvz., Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems lėtine širdies ar kvėpavimo takų liga), buvo panašus kaip ir suaugusiųjų ir (arba) ) paaugliai be gretutinių ligų. Vaikai. Labai dažni: kosulys, nosies užgulimas, vėmimas. Dažni: vidurinės ausies uždegimas, galvos skausmas, konjunktyvitas (įskaitant akių paraudimą, išskyras iš akių ir akių skausmą), ausų, sloga, pilvo skausmas (įskaitant viršutinės pilvo dalis), dispepsija, pykinimas. Nedažni: būgnelio sutrikimai, dermatitas (įskaitant alerginį ir atopinį dermatitą). Astma sergančių vaikų saugumo profilis buvo panašus kaip ir be gretutinių ligų. Jaunesnių nei 1 metų kūdikių saugumo profilis buvo panašus kaip ir 1 metų ir vyresnių vaikų. Pacientams, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi (įskaitant vaikus nuo 1 iki 12 metų ir vyresnius), saugumo profilis buvo toks pat, kaip anksčiau pastebėtas oseltamiviro profilaktikos klinikinių tyrimų metu.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Gripas siejamas su neigiamu poveikiu nėštumui ir negimusiam vaikui bei rimtų apsigimimų, įskaitant įgimtas širdies ydas, rizika. Duomenys apie oseltamiviro poveikį nėščioms moterims, patekusiems į rinką, ir stebėjimo tyrimų duomenys (daugiau nei 1000 pirmojo trimestro ekspozicijos rezultatų) nerodo, kad oseltamiviras turėtų vaisiaus / naujagimio apsigimimų. Tačiau vieno stebėjimo tyrimo metu, nors bendra įgimtų apsigimimų rizika nebuvo padidinta, sunkių įgimtų širdies ydų, diagnozuotų per 12 mėnesių nuo gimimo, rezultatai nebuvo įtikinami.Šiame tyrime sunkių įgimtų širdies ligų dažnis po oseltamiviro poveikio per pirmąjį nėštumo trimestrą buvo 1,76% (7 kūdikiai iš 397 nėštumų), palyginti su 1,01% nėščiųjų visoje populiacijoje be poveikio (šansų santykis 1, 75, 95% pasikliautinasis intervalas nuo 0,51 iki 5,98). Klinikinė šių išvadų reikšmė nėra aiški, nes tyrimas buvo ribotas. Be to, tyrimas buvo per mažas, kad būtų galima patikimai įvertinti bet kokio tipo rimtus apsigimimus; be to, nebuvo galima visiškai palyginti oseltamiviro paveiktų ir neveikiančių populiacijų, ypač atsižvelgiant į tai, ar jos susirgo gripu, ar ne. Jei reikia, galima apsvarstyti vaisto vartojimą nėštumo metu ir įvertinus turimą informaciją apie cirkuliuojančio gripo viruso padermės saugumą, naudą ir patogeniškumą. Riboti duomenys rodo, kad oseltamiviras ir aktyvus metabolitas išsiskiria į motinos pieną, tačiau jo koncentracija yra tokia maža, kad žindomo kūdikio dozė yra subterapinė. Atsižvelgiant į pirmiau pateiktą informaciją, cirkuliuojančio gripo viruso patogeniškumą ir pagrindinę slaugančios moters ligą, oseltamiviro vartojimas gali būti svarstomas, jei slaugančiai motinai yra reikšmingos galimos naudos. Tyrimai su gyvūnais toksinio poveikio reprodukcijai neparodė.

Sąveika

Tokios oseltamiviro farmakokinetikos kaip mažas prisijungimas prie baltymų ir metabolizmas, nepriklausomai nuo CYP450 ir gliukuronidazės, rodo, kad kliniškai reikšminga vaistų sąveika šiais mechanizmais yra mažai tikėtina. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali ir vartojami kartu probenecidas, dozės koreguoti nereikia. Kartu vartojant probenecidą, kuris yra stiprus inkstų kanalėlių sekrecijos anijoninio kelio inhibitorius, apytiksliai 2 kartus padidėja aktyvaus oseltamiviro metabolito poveikis. Oseltamiviras neturi kinetinės sąveikos su amoksicilinu, kuris pašalinamas tuo pačiu keliu, o tai rodo, kad oseltamiviro sąveika šiuo keliu yra silpna. Kliniškai reikšminga sąveika dėl konkurencijos dėl inkstų kanalėlių sekrecijos yra mažai tikėtina dėl žinomų daugumos tokių medžiagų saugumo ribų, aktyvaus metabolito pašalinimo būdo (glomerulų ir anijonų filtracija, kanalėlių sekrecija) ir šių išsiskyrimo būdų pajėgumo. Vis dėlto atsargiai reikia skirti oseltamivirą asmenims, kurie kartu išsiskiria su siaura terapine riba, pvz., Chlorpropamidas, metotreksatas ir fenilbutazonas. Vartojant kartu su paracetamoliu, acetilsalicilo rūgštimi, cimetidinu ar antacidiniais vaistais (magnio ir aliuminio hidroksidais, kalcio karbonatu), rimantadinu ar varfarinu (stabilūs asmenys, gydyti gripu ir varfarinu), oseltamiviro ar jo pagrindinių metabolitų farmakokinetinės sąveikos nebuvo.

Kaina

„Ebilfumin“, kaina 100% PLN 57,35

Preparate yra medžiagos: oseltamiviras