Dafalgano kodeinas

1 tabletė Pow. yra 500 mg paracetamolio ir 30 mg kodeino fosfato.

Veiksmas

Vaistas nuo skausmo. Paracetamolio ir kodeino derinys sukelia ilgesnį ir stipresnį nuskausminamąjį poveikį, palyginti su kiekvieno komponento veikimu atskirai. Paracetamolis malšina skausmą ir karščiavimą. Dėl arachidono rūgšties ciklooksigenazės slopinimo jis slopina prostaglandinų sintezę centrinėje nervų sistemoje. Šio veiksmo tikslas yra sumažinti jautrumą tarpininkų, tokių kaip kininai ir serotoninas, poveikiui, kurį žymi skausmo slenksčio padidėjimas. Dėl paracetamolio karščiavimą mažinančio poveikio yra pagumburio prostaglandinų kiekio sumažėjimas. Kodeinas yra centralizuotai veikiantis silpnas analgetikas. Jis veikia per μ opioidinius receptorius. Jo analgezinis poveikis atsiranda dėl virsmo į morfiną. Įrodyta, kad kodeinas yra veiksmingas gydant ūminį nociceptinį skausmą, ypač vartojant kartu su kitais skausmą malšinančiais vaistais (pvz., Paracetamoliu). Paracetamolis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, Cmax pasiekia maždaug po 30–60 minučių. Jis šiek tiek prisijungia prie plazmos baltymų. Jis metabolizuojamas kepenyse konjuguojant su gliukurono rūgštimi ir konjuguojant su sulfatais; sujungimo produktai yra neaktyvūs ir netoksiški. Nedidelį kiekį citochromas P-450 metabolizuoja į hepatotoksinį tarpinį metabolitą (N-acetil-p-benzochiniminą), kurį normaliomis sąlygomis greitai inaktyvuoja redukuotas glutationas ir pašalina su šlapimu po konjugacijos su cisteinu ar merkapturo rūgštimi. Vartojant dideles paracetamolio dozes, kepenų glutationo atsargos gali būti išeikvotos, todėl kepenyse labai kaupiasi toksinis metabolitas ir gali pakenkti kepenims. Paracetamolis daugiausia išsiskiria per inkstus kaip metabolitai; maždaug 5% paracetamolio išsiskiria nepakitusi su šlapimu. T 0,5 suaugusiesiems yra 2 valandos. Kodeinas lengvai absorbuojamas iš virškinimo trakto (biologinis prieinamumas 40–70%), Cmax pasiekia maždaug po 60 minučių. Kepenyse jis metabolizuojamas iki morfino ir norodeino ir išsiskiria su šlapimu, daugiausia kaip gliukuronidai. T0,5 yra 2-4 valandos. Visiškas šlapimo išsiskyrimas vyksta po 48 valandų.

Dozavimas

Žodžiu. Kodeinas turėtų būti vartojamas mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką. Gydymo trukmė turėtų būti ribojama iki 3 dienų. Suaugusieji ir paaugliai, vyresni kaip 15 metų (sveriantys ≥50 kg): po 1 tabletę. Pow. Jei reikia, dozę galima pakartoti, bet ne dažniau kaip kas 6 valandas. Esant stipriam skausmui, galite gerti po 2 tabletes vienu metu. Pow. Paprastai nebūtina vartoti didesnės nei 6 tablečių dienos dozės. Pow. Tačiau esant labai stipriam skausmui paros dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 8 tablečių. Pow. Didžiausia paracetamolio paros dozė, įskaitant visus vaistus nuo paracetamolio, yra 4 g; kodeinas - 240 mg. Specialios pacientų grupės.Pagyvenusiems pacientams pradinė dozė turėtų būti sumažinta perpus įprastos suaugusiųjų dozės; tada dozę galima titruoti pagal toleravimą ir poreikį. Dėl farmacinės formos (tablečių milteliai), kuri neleidžia padalinti tabletės, vaistas nerekomenduojamas vyresnio amžiaus žmonėms (vaisto rekomenduojama vartoti putojančių tablečių pavidalu). Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama dozė yra 500 mg paracetamolio ir 30 mg kodeino (1 tabletė), o mažiausias intervalas tarp dozių turėtų būti toks: CHr 10-50 ml / min 6 h; CCr Vartojimo metodas. Nurykite visą tabletę, užgerdami stikline vandens; nelaužykite, nekramtykite.

Indikacijos

Vidutinio ir didelio intensyvumo skausmas, kurio nepalengvina periferiniai analgetikai (paracetamolis su kodeinu neturi jokios įtakos fantomui, neurogeniniam skausmui). Vaistas vartojamas sveriantiems paaugliams > 50 kg (> 15 metų) ūminiam vidutinio stiprumo skausmui malšinti, kurio nepalengvina kiti skausmą malšinantys vaistai, pvz., Paracetamolis ar ibuprofenas (vartojami atskirai), ir suaugusiesiems.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas paracetamoliui, propacetamolio hidrochloridui (paracetamolio provaistas), kodeinui, opioidams ar bet kuriai pagalbinei medžiagai. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba aktyvi dekompensuota kepenų liga. Sunkus inkstų nepakankamumas. Alkoholio liga. Gydymas MAO inhibitoriais ir iki 14 dienų po gydymo pabaigos. Kvėpavimo nepakankamumas, neatsižvelgiant į jo sunkumą. Bronchinė astma ar kvėpavimo nepakankamumas (opioidai, ypač morfinas ir jo dariniai, įskaitant kodeiną, gali išskirti histaminą). ≤ 15 metų vaikai, sveriantys ≤ 50 kg (kodeinas neturėtų būti vartojamas jaunesniems kaip 12 metų vaikams dėl opioidų toksiškumo rizikos, susijusios su kintamu ir nenuspėjamu kodeino metabolizmu į morfiną). Vaikai ir paaugliai (iki 18 metų), kuriems atliekama tonzilektomija ir (arba) ryklės (adenoidektomija) operacija, skirta obstrukcinės miego apnėjos sindromui gydyti (padidėja sunkių ir gyvybei pavojingų šalutinių reiškinių rizika). Pacientai, kuriuos, kaip žinoma, labai greitai metabolizuoja CYP2D6 (greitas kodeino pavertimas morfinu, dėl kurio padidėja morfino koncentracija kraujyje, nei tikėtasi, ir padidėja toksiškumo opioidams rizika, net vartojant įprastas rekomenduojamas dozes). Kartu vartojami skausmą malšinantys vaistai, veikiantys agonistą-antagonistą, t. Y.: Buprenorfinas, butorfanolis, nalbufinas, nalorfinas, pentazocinas. Pirmasis nėštumo trimestras. Žindymo laikotarpis.

Atsargumo priemonės

Dėl paracetamolio būkite atsargūs pacientams: sergantiems lengvais ir vidutinio sunkumo kepenų sutrikimais, įskaitant Gilberto sindromą (šeiminė hiperbilirubinemija); su vidutiniu ir sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu; su gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumu (hemolizinės anemijos rizika); sergant lėtiniu alkoholizmu ir pacientams, vartojantiems didelius alkoholio kiekius (3 ar daugiau alkoholinių gėrimų kasdien); su anoreksija, bulimija ar kacheksija; mažos kepenų glutationo atsargos, pvz., valgymo sutrikimai, cistinė fibrozė, ŽIV infekuoti, badaujantys ar nusilpę, sergant sepsiu; ilgalaikio nepakankamo mitybos žmonėms; dehidratuotiems žmonėms ir oligemijos atveju. Dėl sunkių odos reakcijų pavojaus vaisto vartojimą reikia nutraukti, jei atsiranda odos bėrimas ar bet koks kitas padidėjusio jautrumo požymis. Dėl kodeino reikia būti atsargiems pacientams: esant kvėpavimo slopinimo rizikai (pvz., Kai kartu vartojami kiti vaistai ir esant farmakogenetiniams veiksniams); pagyvenusiems žmonėms (padidėja šalutinio poveikio, ypač slopinančio kvėpavimo sistemą, rizika); su galvos traumomis ar kitais intrakranijiniais pažeidimais (dėl padidėjusio kvėpavimo funkcijos slopinimo ir padidėjusio intrakranijinio slėgio galimybės); sergant epilepsija (opioidai sumažina traukulių slenkstį); po neseniai atliktos virškinimo trakto operacijos su žarnyno nepraeinamumu ar su ūmine pilvo liga (vidurių užkietėjimas, kuris gali būti atsparus gydant vidurius, taip pat pykinimas ir vėmimas) yra šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti gydant opioidais; gali prireikti žarnyno funkcijos stebėjimas); sergant tulžies takų ligomis (tulžies pūslės akmenlige), padidėjus prostatos liaukai ar sutrikus šlapimo nutekėjimui (opioidai gali sukelti šlapimo susilaikymą, sumažindami šlapimo pūslės lygiųjų raumenų tonusą ir ištempdami šlapimo pūslę, gali slopinti šlapinimosi refleksą); po tulžies pūslės pašalinimo operacijos (dėl ūminio pankreatito išsivystymo rizikos); su hipotiroze, su hipoadrenokortikizmu; su hormoniniais sutrikimais (opioidai sumažina hormonų koncentraciją); su oligemija ir hipotenzija (stebėkite hemodinamikos parametrus); pacientams, kurie kosėja išskyrų (kodeinas gali slopinti kosulio refleksą); su priklausomybe nuo opioidų ar jų buvusiems anksčiau (reikėtų apsvarstyti alternatyvų analgetikų gydymą). Kai kurie opioidai, įskaitant morfiną, gali slopinti imuninę sistemą. Kodeinas metabolizuojamas CYP2D6 pavidalu iki morfino (aktyvaus metabolito) - pacientams, kuriems trūksta CYP2D6 arba kurių nėra, vaisto poveikis gali būti silpnesnis; padidėja toksiškumo vaistams rizika CYP2D6 greitai arba labai greitai metabolizuojantiems vaistams. Prieš pradedant gydymą analgetikais, galima apsvarstyti CYP2D6 genotipo nustatymą; nepaisant to, išlieka nepaprastai svarbu atidžiai stebėti paciento būklę, ar neatsiranda toksiškumo opioidams simptomų. Kodeinas nerekomenduojamas vartoti vaikams, kurių kvėpavimo funkcija gali būti sutrikusi, įskaitant vaikus, turinčius nervų ir raumenų sutrikimų, sunkius širdies ar kvėpavimo sutrikimus, viršutinių kvėpavimo takų ar plaučių infekcijas, daugelio organų traumas ar dideles operacijas (šie veiksniai gali morfino toksiškumo simptomus). Vaikus ir paauglius, gydomus preparatu, reikia atidžiai stebėti dėl progresuojančių CNS kodeino depresijos simptomų, tokių kaip per didelis mieguistumas ir sumažėjęs kvėpavimo dažnis. Ilgalaikis didelių kodeino dozių vartojimas gali sukelti priklausomybę - ilgai vartoti vaistą nerekomenduojama. Ilgai vartojant opioidus, gali pasireikšti vaisto tolerancija arba sumažėjęs analgetikų veiksmingumas. Kryžminė tolerancija tarp opioidų nėra visiška. Skirtingų opioidų tolerancija gali skirtis. Ilgai vartojant skausmą malšinančius vaistus, įskaitant opioidinius vaistus, padidėja perdozavusio galvos skausmo rizika. Gydymas opioidais, ypač vartojamas lėtiniu būdu, kai kuriems žmonėms gali sukelti hiperalgeziją. Įvedus kodeino ir paracetamolio, neurogeninis skausmas neslūgsta. Vienoje tabletėje yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio. Pow.

Nepageidaujama veikla

Gali pasireikšti: trombocitopenija, vertigo, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pankreatitas, silpnumas, negalavimas, edema, tulžies kolika, hepatitas, anafilaksinės reakcijos, padidėjusio jautrumo reakcijos, padidėjęs kepenų transaminazių (ALT ir Padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis kraujyje, padidėjęs GGT, padidėjęs INR, rabdomiolizė, galvos svaigimas, raumenų kloniniai traukuliai, parestezija, mieguistumas, sinkopė, drebulys, sumišimas, piktnaudžiavimas vaistais, priklausomybė nuo narkotikų, haliucinacijos, inkstų nepakankamumas, šlapimo susilaikymas dusulys, kvėpavimo slopinimas, angioneurozinė edema, eritema, niežulys, bėrimas, dilgėlinė, hipotenzija. Taip pat gali būti šalutinis poveikis, būdingas atskiroms veikliosioms medžiagoms. Paracetamolis. Reti: negalavimas, sumažėjęs kraujospūdis, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis. Labai reti: padidėjusio jautrumo reakcijos, tachikardija, viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, inkstų diegliai, papiliarinė nekrozė, ūminis inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, sumažėjusi INR vertė, padidėjusi INR vertė. Pranešta apie labai retus padidėjusio jautrumo reakcijų atvejus, dėl kurių reikia nutraukti gydymą: odos paraudimas, bėrimas, eritema ar dilgėlinė, angioneurozinė edema, dusulys, bronchų spazmai, gausus prakaitavimas, žemas kraujospūdis iki anafilaksinio šoko simptomų ir Quincke edema, sunkios odos reakcijos: ūminis generalizuotas pustulinis išsiveržimas, toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso ir Džonsono sindromas. Kodeinas. Vartojant gydomosiomis dozėmis, jis gali sukelti panašų šalutinį poveikį, kaip ir vartojant kitus opioidus, tačiau jie yra rečiau ir silpnesnio pobūdžio. Gali atsirasti: sedacija, euforija, nuotaikos sutrikimai, vyzdžių susiaurėjimas, šlapimo susilaikymas, padidėjusio jautrumo reakcijos (niežėjimas, dilgėlinė ir bėrimas), vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, mieguistumas, galvos svaigimas, bronchų spazmas, kvėpavimo slopinimas, stiprus pilvo skausmas su skausmo ypatumais. būdingas tulžies latakų ar kasos ligoms, rodantis Oddi sfinkterio spazmą (tai daugiausia taikoma pacientams pašalinus tulžies pūslę). Niežėjimas yra nepageidaujamas poveikis, susijęs su gydymu opioidais. Vartojant opioidus, gali atsirasti raumenų standumas ir raumenų kloniniai traukuliai. Kodeino vartojimas didesnėmis nei terapinė dozėmis sukelia staigaus vaisto vartojimo nutraukimo priklausomybės ir nutraukimo simptomų riziką. Nutraukimo simptomai gali pasireikšti gydomam asmeniui arba naujagimiui, gimusiam nuo kodeino priklausomai motinai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pirmuoju nėštumo trimestru vaisto vartoti draudžiama (įgimtų apsigimimų rizika dėl kodeino vartojimo nėštumo metu). Antruoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais vienkartines vaisto dozes galima vartoti tik esant būtinybei - didelės kodeino dozės, net trumpai vartojamos perinataliniu laikotarpiu, gali slopinti naujagimio kvėpavimo centrą; Ilgalaikis kodeino vartojimas trečiame nėštumo trimestre gali sukelti naujagimių abstinencijos sindromą, neatsižvelgiant į motinos vartojamą dozę. Žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama, išskyrus skubų atvejį. Paracetamolis ir kodeinas bei jo aktyvus metabolitas (morfinas), vartojami rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis, patenka į motinos pieną nereikšmingais kiekiais ir mažai tikėtina, kad pakenks žindomam kūdikiui. Tačiau jei pacientas labai metabolizuoja CYP2D6, jos piene gali būti didesnis morfino kiekis, kuris gali sukelti toksiškumo opioidams simptomus kūdikiui, įskaitant mirtį. Žindančios moterys turėtų būti informuojamos apie toksiškumo opioidams riziką ir simptomus, o kūdikį ir krūtimi maitinančią moterį reikia atidžiai stebėti. Moterims, kurių žinomas greitas kodeino metabolizmas, rekomenduojamas alternatyvus analgetinis gydymas.

Komentarai

Vartodami vaistą, negerkite alkoholio (padidėja kepenų pažeidimo rizika - paracetamolis; padidėja CNS slopinimas - kodeinas). Paracetamolio vartojimas gali paveikti šlapimo rūgšties koncentracijos kraujyje nustatymą fosfotungstiniu metodu ir gliukozės kiekio kraujyje nustatymą oksidazės-peroksidazės metodu. Šis vaistas gali sukelti klaidingai teigiamus sportininkų dopingo testų rezultatus. Šis vaistas gali pakenkti psichofiziniam pasirengimui, ypač vartojamas kartu su kitais CNS veikiančiais vaistais - važiuodami nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.

Sąveika

Vartodami vaistą, nevartokite kitų preparatų, kurių sudėtyje yra kodeino ar paracetamolio, dėl perdozavimo rizikos. Paracetamolis. Draudžiama vartoti vaistą vienu metu su MAO inhibitoriais ir per 2 savaites po jų nutraukimo, nes yra galimybė susijaudinti ir pakilti karščiavimą. Vaistai, kurie didina metabolizmą kepenyse (pvz., Jonažolė, antiepileptikai, barbitūratai, rifampicinas) ir alkoholis, padidina paracetamolio toksinį poveikį kepenims, net vartojant rekomenduojamas paracetamolio dozes. Salicilamidas ilgina paracetamolio išsiskyrimo laiką. Skiriant izoniazido ir zidovudino, reikia būti atsargiems. Paracetamolio vartojimas kartu su NVNU padidina inkstų funkcijos sutrikimo riziką. Vartojimas kartu su kumarino antikoaguliantais (įskaitant varfariną) gali šiek tiek pakeisti INR vertę - šiuo atveju INR stebėjimo dažnumas turėtų būti padidėjęs vartojant kartu, taip pat savaitę po paracetamolio vartojimo nutraukimo. Fenitoinas gali sumažinti paracetamolio veiksmingumą ir padidinti hepatotoksiškumo riziką - fenitoinu gydomiems pacientams reikia vengti didelių ir (arba) lėtinių paracetamolio dozių; stebėti pacientų toksiškumą kepenims. Probenecidas slopina beveik 2 kartus paracetamolio klirensą, slopindamas jo konjugaciją su gliukurono rūgštimi - reikėtų apsvarstyti galimybę sumažinti paracetamolio dozę. Kodeinas. CNS slopinantys vaistai, tokie kaip barbitūratai, anksiolitikai ir antidepresantai (įskaitant TLPD), selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI), benzodiazepinai ir migdomieji vaistai, gali sustiprinti slopinamąjį kodeino poveikį CNS. Vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP2D6 arba kurie juos slopina, tokie kaip: SSRI (paroksetinas, fluoksetinas, bupropionas ir sertralinas), neuroleptikai (chlorpromazinas, haloperidolis, levomepromazinas, tioridazinas) ir TLPD (imipraminas, klomipraminas, norteciptptilinas) chinidinas, deksametazonas ir rifampicinas gali susilpninti analgetinį kodeino poveikį. Nenaudokite kodeino kartu su morfino agonistais ir antagonistais, tokiais kaip: buprenorfinas, butorfanolis, nalbufinas, nalorfinas, pentazocinas - analgetinis poveikis susilpnėja dėl konkurencinio receptorių blokavimo; be to, padidėja abstinencijos sindromo rizika. Nenaudokite naltreksono - rizika sumažinti nuskausminamąjį poveikį; jei reikia, morfino darinių dozę reikia didinti. Alkoholis padidina raminamąjį opioidinių analgetikų poveikį. Kiti nuskausminamąjį poveikį turintys morfino dariniai (tokie kaip: alfentanilas, dekstromoramidas, dekstropropoksifenas, dihidrokodeinas, fentanilas, hidromofronas, morfinas, oksikodonas, petidinas, fenoperidinas, remifentanilis, sufentanilas, tramadolis), morfino darinio, folklino (darinio fenilfodinas), folklino (darinio) dariniai morfino dariniai, slopinantys kosulio refleksą (kodeinas, etilmorfinas), taip pat benzodiazepinai, barbitūratai, metadonas padidina kvėpavimo slopinimo riziką, kuri gali būti mirtina perdozavus.Kiti raminamieji vaistai: morfino dariniai (nuskausminamieji, kosulį slopinantys ir pakaitiniai vaistai), neuroleptikai, barbitūratai, benzodiazepinai, nebenzodiazepinų anksiolitikai (meprobamatas), migdomieji vaistai, raminamieji antidepresantai, kurie gali sukelti mieguistumą ( amitriptilinas, doksepinas, mianserinas, mirtazapinas, trimipraminas), raminamieji H1 antihistamininiai vaistai, centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, baklofenas ir talidomidas padidina CNS slopinimo riziką. Kartu vartojamas kodeinas ir anticholinerginiai vaistai gali sustiprinti žarnyno slopinimą ir sukelti paralyžiuotą žarnyno obstrukciją.

Kaina

„Dafalgan Codeine“, kaina 100% PLN 18,23

Preparate yra medžiagos: kodeino fosfatas, paracetamolis