Ibandrono rūgštis „Accord“

Viename buteliuke su 2 ml (6 ml) koncentrato infuziniam tirpalui yra 2 mg (6 mg) ibandrono rūgšties (natrio monohidrato pavidalu).

Veiksmas

Preparatas, naudojamas kaulų ligoms gydyti, bisfosfonatas. Ibandrono rūgštis priklauso bisfosfonatams - junginių grupei, veikiančiai būtent kaulą. Jų selektyvus poveikis kaulų audiniui atsiranda dėl didelio bisfosfonatų afiniteto kaulų mineralams. Bisfosfonatai veikia slopindami osteoklastų aktyvumą; nors tikslus jų veikimo mechanizmas vis dar neaiškus. In vivo ibandrono rūgštis apsaugo nuo eksperimento sukelto kaulų sunaikinimo slopindama lytinių liaukų funkciją, retinoidus, navikus ar naviko ekstraktus. Endogeninės kaulų rezorbcijos slopinimas taip pat užfiksuotas kinetiniuose tyrimuose naudojant 45 Ca ir radioaktyviai pažymėto tetraciklino išsiskyrimo anksčiau į skeletą tyrimuose. Ibandrono rūgštis selektyviai slopina osteoklastų aktyvumą, mažina kaulų rezorbciją ir taip sumažina vėžio kaulų komplikacijas. Po pradinio sisteminio poveikio ibandrono rūgštis greitai prisijungia prie kaulų arba išsiskiria su šlapimu. Vartojant terapinę koncentraciją, žmogaus organizme baltymai jungiasi maždaug 87%. T0,5 paprastai būna 10-60 val. Inkstų klirensas (maždaug 60 ml / min sveikoms moterims po menopauzės) sudaro 50-60% viso klirenso ir yra susijęs su CCr. Preparato išsiskyrimas per inkstus neatrodo susijęs su jokiomis žinomomis rūgštinėmis ar bazinėmis transporto sistemomis, susijusiomis su kitų veikliųjų medžiagų pašalinimu. Be to, ibandrono rūgštis neslopino daugumos žmogaus kepenų P-450 izozimų.

Dozavimas

Į veną. Pacientams, gydomiems ibandrono rūgštimi, reikia gauti pakuotės lapelį ir paciento priminimo kortelę. Ibandrono rūgštį gali vartoti tik gydytojai, turintys vėžio gydymo patirties. Skeleto reiškinių prevencija pacientams, sergantiems krūties vėžiu ir metastazėmis kauluose. Rekomenduojama dozė yra 6 mg, leidžiama į veną kas 3-4 savaites. Dozę reikia infuzuoti ne trumpiau kaip 15 minučių. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali arba vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, reikia skirti trumpesnį infuzijos laikotarpį (t. Y. 15 minučių). Duomenų, apibūdinančių trumpalaikę infuziją pacientams, sergantiems CCr, nėra. Naviko sukeltos hiperkalcemijos gydymas. Prieš pradedant gydymą ibandrono rūgštimi, pacientą reikia tinkamai hidratuoti 9 mg / ml (0,9%) natrio chlorido tirpalu. Reikia atsižvelgti ir į hiperkalcemijos sunkumą, ir į naviko tipą. Pacientams, sergantiems osteolitinėmis kaulų metastazėmis, paprastai reikalingos mažesnės dozės nei pacientams, sergantiems humoraline hiperkalcemija. Daugumai pacientų, sergančių sunkia hiperkalcemija (albumino koreguotas kalcio kiekis serume ≥ 3 mmol / l arba ≥ 12 mg / dL), pakanka vienos 4 mg dozės. Pacientams, kuriems yra vidutinė hiperkalcemija (albumino patikslinta kalcio koncentracija serume). Specialios pacientų grupės. Pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas (CLcr ≥50 ir vartojimo metodas. Buteliuko turinys naudojamas: užkirsti kelią skeleto reiškiniams - įpilti į 100 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 100 ml 5% dekstrozės tirpalo ir vartoti mažiausiai 15 minučių; gydyti naviko sukeltą hiperkalcemiją - įpilti į 500 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 500 ml 5% dekstrozės tirpalo ir sušvirkščiamas per 2 valandas Vienkartiniam vartojimui Turėtų būti naudojamas tik skaidrus tirpalas, kuriame nėra dalelių. Ibandronic Acid Accord koncentratą infuziniam tirpalui reikia švirkšti į veną. infuzinio tirpalo paruošimas nėra skiriamas intraarteriškai, taip pat už venos ribų nes tai gali sukelti audinių pažeidimą.

Indikacijos

Vaistas skirtas vartoti suaugusiesiems. Skeleto reiškinių (patologinių lūžių, kaulų komplikacijų, reikalaujančių radiacijos ar operacijos) prevencija pacientams, sergantiems krūties vėžiu ir metastazėmis kauluose. Naviko sukeltos hiperkalcemijos gydymas su metastazėmis ar be jų.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Hipokalcemija.

Atsargumo priemonės

Prieš pradedant gydymą ibandrono rūgštimi pacientams, sergantiems metastazavusia kaulų liga, reikia veiksmingai gydyti hipokalcemiją ir kitus kaulų bei mineralų apykaitos sutrikimus. Tinkamas kalcio ir vitamino D vartojimas yra svarbus visiems pacientams. Jei trūksta dietos, rekomenduojama vartoti kalcio ir (arba) vitamino D. Skiriant Ibandronic Acid Accord, reikia lengvai gauti tinkamą medicininę pagalbą ir gyvybinių funkcijų stebėjimo prietaisus. intraveninių injekcijų forma dėl anafilaksinių reakcijų / šoko pavojaus. Jei pasireiškia anafilaksinės ar kitos sunkios padidėjusio jautrumo / alerginės reakcijos, reikia nedelsiant nutraukti preparato vartojimą ir pradėti tinkamą gydymą. Dėl žandikaulio osteonekrozės galimybės pacientams, vartojantiems ibandrono rūgštį onkologijai, pacientams, sergantiems negydomais, atvirais minkštųjų audinių pažeidimais burnos ertmėje, reikia atidėti gydymą arba pradėti naują gydymo kursą. Prieš pradedant gydymą ibandrono rūgštimi pacientams, turintiems gretutinių rizikos veiksnių, rekomenduojama atlikti dantų apžiūrą taikant konservatyvią odontologiją ir individualiai įvertinti naudos ir rizikos santykį. Vertinant paciento žandikaulio osteonekrozės išsivystymo riziką, reikia atsižvelgti į šiuos veiksnius: 1) kaulų rezorbcijos inhibitoriaus stiprumą (rizika didesnė vartojant stipresnius junginius), vartojimo būdą (rizika didesnė vartojant parenteraliai) ir kumuliacinę dozę. kaulų rezorbcija, 2) piktybinis navikas, gretutinės ligos (pvz., anemija, koagulopatijos, infekcija), rūkymas, 3) kombinuotas gydymas su: kortikosteroidais, chemoterapija, angiogenezės inhibitoriais, galvos ir kaklo radioterapija, 4) nepakankama burnos higiena, ligos periodontitas, neatitinkantys protezai, dantų ligos istorija, invazinės dantų procedūros, pvz., dantų ištraukimas. Gydant ibandrono rūgštimi, turite laikytis geros burnos higienos, reguliariai tikrintis dantis ir pranešti apie visus burnos ertmės simptomus, pvz., dantų judėjimas, skausmas ar patinimas, negydančios opos ar išskyros. Gydant, invazinės dantų procedūros turėtų būti atliekamos tik gerai apsvarsčius ir jų reikėtų vengti arti ibandrono rūgšties vartojimo. Pacientų, kuriems išsivysto žandikaulio osteonekrozė, valdymo planas turėtų būti parengtas glaudžiai bendradarbiaujant gydančiam gydytojui ir odontologui ar burnos chirurgui, turinčiam patirties gydant žandikaulio osteonekrozę. Kol būklė neišnyks ir, jei įmanoma, sumažės jos rizikos veiksniai, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti gydymą ibandrono rūgštimi. Bisfosfonatus vartojantiems pacientams, kuriems yra ausų simptomų, įskaitant lėtines ausų infekcijas, reikia atsižvelgti į išorinio klausos kanalo osteonekrozės galimybę. Bisfosfonatų vartotojams buvo pranešta apie netipinius šlaunikaulio subtrochanterinius ir diafizinius lūžius, daugiausia gydant ilgalaikį osteoporozės gydymą. Šie skersiniai ar trumpi įstrižiniai lūžiai gali pasireikšti bet kurioje išilgai viso šlaunikaulio - nuo pat žemiau mažojo trochanterio iki suprakondilinio ploto. Tokio tipo lūžiai įvyksta su minimalia trauma arba jos nėra, o kai kuriems pacientams jaučiamas šlaunų skausmas ar skausmas kirkšnyje. Vaizdo tyrimai dažnai rodo streso lūžių požymius likus kelioms savaitėms ar mėnesiams iki visiško šlaunikaulio lūžio. Lūžiai dažnai būna iš abiejų pusių, todėl bisfosfonatais gydomiems pacientams, kuriems yra šlaunikaulio koto lūžis, reikia ištirti kitos galūnės šlaunikaulį. Taip pat pranešta apie blogą šių lūžių gijimą. Remiantis individualiu naudos ir rizikos vertinimu, pacientams, kuriems įtariamas netipiškas šlaunikaulio lūžis, laukiama bisfosfonatų vartojimo nutraukimo, kol bus atliktas įvertinimas. Pacientams turi būti patarta pranešti apie bet kokį šlaunies, klubo ar kirkšnies skausmą gydant bisfosfonatais, o kiekvienam pacientui, kuriam pasireiškia tokie simptomai, reikia įvertinti, ar nėra neišsamaus šlaunikaulio lūžio. Įrodyta, kad po ilgalaikio ibandrono rūgšties vartojimo inkstų funkcija blogėja. Nepaisant to, pacientams, gydomiems ibandrono rūgštimi, rekomenduojama stebėti inkstų funkciją, kalcio, fosfato ir magnio kiekį serume. Dozavimo rekomendacijų pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, pateikti negalima, nes nėra klinikinių duomenų.Pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumo rizika, reikia vengti per didelio skysčių kiekio. Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas kitiems bisfosfonatams, reikia būti atsargiems. Preparato buteliuke yra mažiau nei 1 mmol natrio (23 mg), t. Y. Jis iš esmės neturi natrio.

Nepageidaujama veikla

Dažni: infekcijos, prieskydinės liaukos sutrikimai, hipokalcemija, galvos skausmas, galvos svaigimas, disgeuzija, katarakta, pluošto šakos blokada, faringitas, viduriavimas, vėmimas, dispepsija, virškinimo trakto skausmas, dantų sutrikimai, odos sutrikimas, ekchimozė, osteoartritas, mialgija, artralgija, sąnarių sutrikimai, kaulų skausmas, karščiavimas, į gripą panašūs simptomai, periferinė edema, silpnumas, troškulys, padidėja γ-glutamiltranspeptidazė, padidėja kreatinino kiekis. Nedažni: cistitas, vaginitas, burnos mielių infekcija, gerybinis odos navikas, anemija, kraujo diskrazijos, hipofosfatemija, miego sutrikimas, nerimas, labilumas, smegenų kraujagyslių sutrikimai, nervų šaknų pažeidimai, amnezija, migrena, neuralgija, hipertonija. hiperestezija, perioralinė parestezija, uoslės haliucinacijos, kurtumas, miokardo išemija, širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai, širdies plakimas, plaučių edema, švokštimas, gastroenteritas, gastritas, burnos išopėjimas, disfagija, paraudimas lūpų akmenys, bėrimas, alopecija, šlapimo susilaikymas, inkstų cista, dubens skausmas, sumažėjusi kūno temperatūra, padidėjusi šarminės fosfatazės koncentracija kraujyje, svorio kritimas, trauma, skausmas injekcijos vietoje. Reti: akių uždegimas, netipiniai subtrochanteriniai ir diafiziniai lūžiai. Labai reti: padidėjęs jautrumas, bronchų spazmas, angioneurozinė edema, anafilaksinė reakcija / šokas, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, buliozinis dermatitas, žandikaulio osteonekrozė, išorinio klausos kanalo osteonekrozė (nepageidaujama reakcija, susijusi su bisfosfonatų grupės vaistų vartojimu). . Nežinoma: astmos paūmėjimas. Sumažėjus kalcio išsiskyrimui per inkstus, dažnai sumažėja fosfatų kiekis serume, kuriam nereikia terapinių priemonių. Kalcio kiekis serume gali nukristi žemiau apatinės normos ribos. Buvo pranešta apie į gripą panašius simptomus, tokius kaip karščiavimas, šaltkrėtis, kaulų skausmas ir (arba) raumenų skausmas. Daugeliu atvejų jiems nereikėjo specialaus gydymo ir jie dingo po kelių valandų / dienų. Buvo pranešta apie tokius įvykius kaip uveitas, episkleritas ir skleritas vartojant ibandrono rūgštį. Kai kuriais atvejais šie reiškiniai neišnyksta, kol nebus baigtas gydymas ibandrono rūgštimi. Aprašyti anafilaksinės reakcijos / šoko atvejai, įskaitant mirtinus atvejus pacientams, gydytiems intravenine ibandrono rūgštimi.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Ibandrono rūgšties negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Per burną atliktus ibandrono rūgšties reprodukcijos tyrimus su žiurkėmis nustatytas sumažėjęs vaisingumas. Žiurkių vaisingumo tyrimai su intravenine ibandrono rūgštimi parodė sumažėjusį vaisingumą didelėmis dozėmis.

Komentarai

Ibandrono rūgštis gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.

Sąveika

Metabolinė sąveika yra mažai tikėtina, nes ibandrono rūgštis neslopina daugumos žmogaus kepenų P-450 izofermentų; taip pat buvo įrodyta, kad žiurkės nesukelia kepenų citochromo P-450 sistemos. Ibandrono rūgštis išsiskiria tik per inkstus ir jos nevykdo jokios biotransformacijos. Bisfosfonatus ir aminoglikozidus vartojant kartu, reikia būti atsargiems, nes abi medžiagų grupės ilgesnį laiką gali sumažinti kalcio kiekį serume. Taip pat reikia atkreipti dėmesį į galimą hipomagnezemijos pasireiškimą vienu metu.

Preparate yra medžiagos: Ibandrono rūgštis