Padoltenas

Veiksmas

Tramadolis yra centrinio veikimo opioidinis analgetikas. Tai grynas, neselektyvus mu, delta ir kapa opioidinių receptorių agonistas, turintis ypatingą afinitetą mu receptoriams. Kiti nuskausminamojo poveikio mechanizmai apima neuronų norepinefrino pasisavinimo slopinimą ir serotonino išsiskyrimo palengvinimą. Tramadolis taip pat turi kosulį slopinantį poveikį. Tikslus paracetamolio analgetinio poveikio mechanizmas nežinomas ir gali turėti centrinį ir periferinį poveikį. Išgėrus preparato, tramadolis (raceminė forma) greitai ir beveik visiškai absorbuojamas (biologinis prieinamumas yra 75%, vartojant ilgai, padidėja iki 90%). Jis prisijungia prie plazmos baltymų 20% ir turi didelį afinitetą audiniams. Tramadolis metabolizuojamas O-demetilinant (CYP2D6) į metabolitą M1 ir N-demetilinant (CYP3A) į metabolitą M2. Metabolitas M1 pasižymi analgezinėmis savybėmis, kurios yra stipresnės už pirminį junginį. Apie 30% suvartotos tramadolio dozės nepakitusi išsiskiria su šlapimu, 60% - metabolitų pavidalu. +0- tramadolio T0,5 yra 5,1 / 4,7 val., O metabolito M1 - 7 val. Paracetamolis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas, maždaug po 1 valandos pasiekia Cmax. Jis daugiausia metabolizuojamas kepenyse dviem metabolizmo būdais: gliukurono rūgšties ir sieros rūgšties konjugacija. Paskutinis mechanizmas yra lengvai prisotintas pavartojus didesnes nei terapines dozes. Mažą dalį (mažiau nei 4%) citochromas P-450 metabolizuoja į aktyvųjį tarpinį metabolitą (N-acetil-p-benzochiniminą), kuris normaliomis sąlygomis greitai konjuguojamas su redukuotu glutationu ir po konjugacijos su cisteinu ir merkapturino rūgštimi išsiskiria su šlapimu. ; ūmaus perdozavimo atveju padidėja šio metabolito kiekis. Paracetamolis daugiausia išsiskiria su šlapimu. Mažiau nei 9% paracetamolio išsiskiria nepakitęs su šlapimu. Paracetamolio T0,5 yra 2-3 valandos, esant inkstų nepakankamumui, pailgėja abiejų junginių T0,5.

Dozavimas

Žodžiu. Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į skausmo intensyvumą ir paciento individualų jautrumą skausmui. Reikia vartoti mažiausią nuskausminamąją dozę. Suaugusieji ir paaugliai (12 metų ir vyresni): rekomenduojama pradinė dozė yra 2 tabletės. Prireikus galima vartoti papildomas dozes, neviršijančias 8 tablečių per dieną. Preparatą reikia vartoti ne rečiau kaip kas 6 valandas. Jo negalima vartoti ilgiau nei būtina. Jei dėl ligos tipo ir sunkumo būtina pakartotinai arba ilgai vartoti preparatą, pacientą reikia atidžiai ir reguliariai stebėti (jei įmanoma, su pertraukomis gydant), kad būtų galima patikrinti, ar reikia vartoti toliau. Senyviems 75 metų pacientams, jei reikia, dozavimo intervalas turėtų būti pratęstas, atsižvelgiant į paciento poreikius. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 10–30 ml / min.), Dozavimo intervalas turi būti pratęstas iki 12 valandų. yra reikalinga. Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, reikia atidžiai apsvarstyti dozavimo intervalo pailgėjimą atsižvelgiant į paciento poreikius. Tab. reikia nuryti sveiką užgeriant vandeniu; nesutraiškyti, nekramtyti.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas tramadoliui, paracetamoliui ar pagalbinėms medžiagoms. Ūmus apsinuodijimas alkoholiu, migdomaisiais, centrinio veikimo analgetikais, opioidais ar psichotropiniais vaistais. Nenaudokite vaisto pacientams, gydytiems monoaminooksidazės inhibitoriais, ir per 2 savaites po tokio gydymo. Sunkus kepenų nepakankamumas. Negalima gydyti epilepsija.

Atsargumo priemonės

Nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 12 metų vaikams, sergantiems sunkiu kvėpavimo nepakankamumu, arba priklausomybės nuo opioidų gydymui. Norint išvengti atsitiktinio perdozavimo, pacientus reikia įspėti neviršyti rekomenduojamos dozės ir kartu nevartoti kitų vaistų, kurių sudėtyje yra paracetamolio. Paracetamolio perdozavimo pavojus yra didesnis pacientams, sergantiems alkoholine kepenų liga be cirozės. Buvo pranešta apie traukulius, gydomus tramadoliu, kuriems būdingi traukuliai arba vartojantys kitus priepuolių slenkstį mažinančius vaistus, ypač dėl selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių, triciklių antidepresantų, neuroleptikų, centrinio veikimo analgetikų ar vietinių anestetikų. Gydomi epilepsija sergantys pacientai arba pacientai, turintys priepuolių, turėtų būti gydomi šiuo preparatu tik tada, kai to būtina. Nerekomenduojama vartoti opioidų, turinčių agonisto-antagonisto aktyvumą (nalbufinas, buprenorfinas, pentazocinas). Atsargiai vartokite pacientams, priklausomiems nuo opioidų, po galvos traumų, linkusiems į traukulių sutrikimus, esant tulžies takų sutrikimams, esant šokui, sutrikus neaiškios etiologijos sąmonei, esant centrinių ar periferinių kvėpavimo takų sutrikimams arba esant padidėjusiam intrakranijiniam slėgiui. Kai kuriems pacientams perdozavus paracetamolio, gali pasireikšti toksinis poveikis kepenims. Tramadolis vartojant terapines dozes gali sukelti abstinencijos simptomus. Retai pranešta apie priklausomybę ir piktnaudžiavimą preparatu. Venkite tramadolio vartojimo negilios anestezijos metu, naudodami enfluraną ir azoto oksidą.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: galvos svaigimas, mieguistumas, pykinimas. Dažni: galvos skausmas, drebulys, sumišimas, nuotaikos svyravimai (nerimas, nervingumas, euforija), miego sutrikimai, vėmimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija, meteorizmas, prakaitavimas, niežėjimas. Nedažni: depresija, haliucinacijos, košmarai, atminties praradimas, nevalingi raumenų susitraukimai, jutimo sutrikimai, spengimas ausyse, širdies plakimas, tachikardija, aritmijos, hipertenzija, karščio pylimas, dusulys, disfagija, degutas išmatos, odos reakcijos (pvz. bėrimas, dilgėlinė), albuminurija, šlapinimosi sutrikimai (skausmingas šlapinimasis ar šlapimo susilaikymas), šaltkrėtis, krūtinės skausmas, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis. Reti: priklausomybė nuo narkotikų, ataksija, traukuliai, neryškus matymas. Labai reti: piktnaudžiavimas. Be to, vartojant tramadolį, gali pasireikšti: ortostatinė hipotenzija, bradikardija, kolapsas; varfarino veikimo pokyčiai, įskaitant protrombino laiko pailgėjimą; kvėpavimo takų alerginės reakcijos (pvz., dusulys, bronchų spazmas, švokštimas, angioneurozinė edema) ir anafilaksija; apetito pokytis, raumenų ir kaulų sistemos silpnumas ir kvėpavimo slopinimas; nuotaikos pokyčiai (paprastai euforija, kartais disforija), aktyvumo pokyčiai (paprastai sumažėjimas, kartais padidėjimas), pažinimo gebėjimų ir jautrumo pokyčiai (pvz., sprendimų priėmimo ir suvokimo sutrikimai); astmos pablogėjimas; abstinencijos simptomai, panašūs į opiatų nutraukimo simptomus (sujaudinimas, neramumas, nervingumas, nemiga, hipermobilumas, drebulys ir diskomfortas virškinimo trakte); staigus vartojimo nutraukimas retai gali sukelti kitus simptomus (nerimo priepuolius, stiprų nerimą, haliucinacijas, paresteziją, spengimą ausyse ir neįprastus u.o.n. simptomus). Be to, vartojant paracetamolio, gali pasireikšti: padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., Odos bėrimas); trombocitopenija, agranulocitozė, hipoprotrombinemija, vartojant kartu su varfarino grupės preparatais.

Sąveika

Kartu vartoti draudžiama: neselektyvūs MAO-A inhibitoriai, selektyvūs MAO-A inhibitoriai - serotoninerginio sindromo (viduriavimas, tachikardija, prakaitavimas, drebulys, dezorientacija ir net koma) rizika, selektyvūs MAO-B inhibitoriai - centrinio sujaudinimo simptomai, panašūs į serotonino sindromą. Jei MAO inhibitoriai buvo naudojami anksčiau, palaukite 2 savaites prieš pradėdami gydymą tramadoliu. Nerekomenduojama vartoti kartu su: alkoholiu (padidinančiu opioidinių analgetikų raminamąjį poveikį), karbamazepinu ir kitais fermentų induktoriais (rizika susilpninti tramadolio poveikį ir trukmę dėl sumažėjusios tramadolio koncentracijos kraujyje), opioidais, turinčiais antagonistinį agonistinį poveikį, pvz., Buprenorfinu, nalbufinas, pentazocinas (analgetinio poveikio sumažinimas konkurenciškai blokuojant receptorius ir nutraukimo simptomų rizika). Tramadolis gali sukelti traukulius ir padidinti atrankinių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI), serotonino norepinefrino reabsorbcijos inhibitorių (SNRI), triciklių antidepresantų, antipsichotikų ir kitų priepuolių slenkstį mažinančių vaistų priepuolius (pvz., Bupropioną, metrhidrokanabinolį). Serotonino toksiškumą gali sukelti tramadolis ir serotoninerginiai vaistai, tokie kaip SSRI, SNRI, MAO inhibitoriai, tricikliai antidepresantai ir mirtazapinas. Atsargiai reikia vartoti kartu su: kitais serotoninerginiais vaistais, pvz., Selektyviaisiais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, triptanais (dėl serotonino sindromo rizikos); kiti opioidai (įskaitant vaistus nuo kosulio, benzodiazepinus ir barbitūratus, nes padidėja kvėpavimo slopinimo rizika, kuri perdozavus gali būti mirtina); kiti o.u.n. depresantai vaistai, tokie kaip kiti opioidai (įskaitant vaistus nuo kosulio ir nuo narkomanijos), barbitūratai, benzodiazepinai, kiti anksiolitikai, migdomieji, raminamieji antidepresantai, raminamieji antihistamininiai vaistai, neuroleptikai, centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, talidomidas, baklofenas. Centrinė nervų sistema); vaistai iš varfarino grupės (reikia stebėti protrombino laiką dėl pranešimų apie padidėjusį INR); CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, eritromicinas (tramadolio metabolizmo slopinimas); vaistai, kurie mažina priepuolių slenkstį, tokie kaip bupropionas, antidepresantai, slopinantys serotonino reabsorbciją, tricikliai antidepresantai, neuroleptikai (padidėja traukulių rizika); metoklopramidas ir domperidonas (padidina paracetamolio absorbcijos greitį); cholestiraminas (paracetamolio absorbcijos sumažėjimas); ondasteronas (padidėjęs tramadolio poreikis pacientams, kuriems yra pooperacinis skausmas).